Farmacos Que Alteran El Transporte a Través De Las Membranas Celulares

Estructura de la membrana citoplasmática

Fármacos que alteran el transporte a través de las membranas celulares

Proteínas se unen a la bicapa por enlaces hidrofóbicas de los restos apolares de sus aminoácidos, mientras que sus porciones hidrófilas se extienden hacia la fase acuosa exterior o interior. Glucoproteínas con oligosacáridos en la parte exterior, los cuales son lugares dereconocimiento o “antenas”

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Introducción
Los fármacos que actúan directamente en la membrana celular de mamíferos, hongos o bacterias pueden modificar el transporte de iones a través de la célula haciéndola permeable a pequeñas moléculas y perdiendo su selectividad.

Estructura de la membrana citoplasmática

Cuanto mas fluida una membrana, mayor permeabilidad.

Estructura dela membrana citoplasmática
La matriz de la célula comprende
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Proteínas
A: enlazadas a superficie extracelular son receptores de hormonas neurotransmisores y fármacos. El adenilato ciclasa, se sitúa en el interior de membrana B: puede contener poros, son transportadoras y operan a ambos lados de la membrana (ATPasa Na+, K+ que se une en el interior el ATP y el Na+ y por el exterior el K+ yfármacos como glucósido cardiaco ouabaina.

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Doble capa de fosfolípidos con los extremos polares dirigidos hacia el entorno acuoso del citoplasma extracelular, las cadenas no polares de los ácidos grasos, están orientadas hacia el interior de la bicapa y mantienen su estructura. Moléculas de colesterol (mamíferos) y ergosterol (hongos), se inserta con el grupo OH hacia el entorno acuoso einteraccionando con los extremos polares de los fosfolípidos.

Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)
Las células excitables son sensibles a cambios físicos y químicos. Mantienen distribución asimétrica de iones, especialmente de Na+, K+, Ca2+, Mg2+ y Cl-, que genera y mantiene un gradiente de potencial y permite la formación de corrientes eléctricas después de una estimulación.

Canales iónicos(K, Ca, Na, Cl, etc)
El cierre de los canales de K+ y de Cl- resulta una señal deshinibitoria, lo que conduce a una excitación celular Los canales iónicos discriminan los iones
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Sobre la base del valor y signo de la carga eléctrica Su tamaño y grado de hidratación Velocidad de transporte.

Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)
La bicapa lipídica representa la principal barrera detransporte de iones a través de la membrana, y si éste no esta controlado se produce un efecto letal. Las corriente de iones pueden servir para generar o modular respuestas químicas o eléctricas como:
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Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)
Presenta un poro por donde difunde el ion, un filtro de selectividad y una puerta que permite o no que el ion atraviese, aparte de sensores químicos o depotencial que responde a señales químicas (neurotransmisor) ó físicas (luz, presión, potencial de membrana, etc)

Propagación del potencial de acción. Algunos iones pueden ser mensajeros intracelulares (Ca2+) implicado en la secreción glandular y contracción muscular

Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)
La distribución asimétrica de iones se mantiene gracias a la existencia de transportadoresiónicos selectivos (bombas de iones) La apertura de canales de Na+ y Ca2+ tiene carácter excitatorio ya que conduce a la célula a estados despolarizados. La apertura de canales de K+ y de Cl- es inhibitoria, ya que sirve para repolarizar la célula y mantener el potencial de membrana.

Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)
Los canales dependientes de potenciales (voltaje) son los que estánregulados exclusivamente por señales eléctricas, que pueden proceder de la activación de un receptor. Los canales dependientes de receptor (ligandos) son los que están regulados por una sustancia química (neurotransmisor, hormona o fármaco), por un enlace del neurotransmisor a un receptor de la superficie celular

Canales iónicos (K, Ca, Na, Cl, etc)

Diferencia de potencial
En todas las...