Farmacos Uteromoduladores

Raloxifeno: El raloxifeno viene en forma de tabletas que se toman por vía oral. Suele tomarse una vez al día, con o sin alimentos.

Efectos secundarios:
* bochornos (más comunes en los primeros 6 meses de terapia de raloxifeno)
* calambres en las piernas
* hinchazón de manos, pies, tobillos o pantorrillas
* síndrome parecido a la influenza
* dolor en las articulaciones
*sudoración
* dificultad para dormirse o permanecer dormido
Presentaciones Comerciales:
Evista®
Keoxifene
OPTRUMA Adultos, oral: 60 mg/24 horas.
- Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
- Insuficiencia renal: No hay recomendaciones específicas de dosis. Precaución en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada. No debe utilizarse en pacientes coninsuficiencia renal grave.
- Insuficiencia hepática: No debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática.
- Normas para la correcta administración: Se puede administrar a cualquier hora del día, independientemente de las comidas (con o sin alimentos).
En mujeres con una dieta baja en calcio se recomienda administrar suplementos de calcio.
El raloxifeno es un modulador selectivo delreceptor estrogénico, perteneciente a la familia de los benzotiofenos. Similar al tamoxifeno, produce unos efectos sobre los huesos y sobre el metabolismo de los lípidos análogos a los de los estrógenos, mientras que antagoniza los efectos de los estrógenos sobre el tejido mamario. A diferencia del tamoxifeno o de los estrógenos, el raloxifeno no estimula el tejido uterino y se comporta en el úterocomo antagonista estrogénico. Las propiedades farmacológicas del raloxifeno lo hacen especialmente indicado para el tratamiento de la osteoporosis postmenopaúsica. Los efectos de una dosis de 60 mg de raloxifeno al día sobre la densidad mineral ósea total son iguales a los que ocasionan los estrógenos conjugados con medroxiprogesterona o el alendronato en dosis de 5 mg/día. Sin embargo, a nivel dela densidad ósea de la espina lumbar los efectos del raloxifeno son inferiores a los de los otros dos fármacos. El raloxifeno muestra unos efectos positivos sobre las concentraciones séricas de colesterol total y de las lipoproteínas de baja densidad (LDLs), mientras que el alendronato no tiene ningún efecto. Sin embargo, el raloxifeno no es útil para el tratamiento de los sofocos en las mujerespostmenopáusicas. El raloxifeno reduce hasta en un 84% el riesgo de cáncer de mama estrógeno positivo en comparación con el placebo
 Mecanismo de acción: el raloxifeno reduce la resorción ósea e incrementa la densidad ósea en la mujer postmenopausica sin estimular el endometrio o el tejido mamario. La menopausia o la extirpación de los ovarios ocasiona un aumento de la resorción ósea. Los efectosdel raloxifeno se manifiestan en reducciones de las concentraciones séricas y urinarias de los marcadores del metabolismo óseo y de la resorción ósea y en aumentos de la densidad mineral de los huesos. Estos efectos se deben a que el fármaco se une a los receptores estrogénicos lo que produce una expresión de los genes dependientes de estos receptores, espresión que es diferente según el tipo delgen. En el hueso, el raloxifen muestra un efecto análogo al tamoxifen y a los estrógenos. En los receptores del tejido mamario y uterino, el raloxifen se comporta como un antagonista y bloquea los efectos uterotróficos de los estrógenos casi en su totalidad
 Al igual que la terapia hormonal sustitutiva el raloxifeno reduce el colesterol total y las lipoproteínas de baja densidad mientras que losestrógenos además aumentan las HDLs y los triglicéridos
 Farmacocinética: después de una dosis oral el raloxifeno se absorbe rápidamente. Aunque un 60% de la dosis se absorbe, el fármaco experimenta una extensa glucuronación pre-sistémica, de modo que la biosdisoponilidad absoluta es tan solo del 2%. Tanto el raloxifeno como sus metabolitos conjugados experimentan un recirculado enterohepático...