Farmacos vasodilatadores coronario

FáRmacos Vasodilatadores Coronarios — Presentation Transcript
* Fármacos vasodilatadores coronarios Dr. Ricardo Velásquez Uceda Farmacología 2008
* TRATAMIENTO MÉDICO DE LA CARDIOPATÍA ISQUEMICA Principales Recursos Farmacológicos Estatinas Tienop. ♥ B IIb/IIIa ♥ IECAs, BRAII Fibrinolíticos Calcioantagonistas ♥ Aspirina ♥ Heparina ♥, HBPM ♥, IT Betabloqueadores Nitritos ♥ 1960 1970 19801990 2000 2010 FECHAS ♥ Particularmente útil en ACTP
* TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA DEL MIOCARDIO Gruentzig 1977 MÉTODOS Favaloro 1967 TP: ACTP Brunton 1867 TQ: IVAC TM : nitritos 1900 2000 AÑOS “El tratamiento más efectivo para la angina de pecho después de los nitritos es el alcohol .… cuando no se dispone de nitritos,en conocero dos de whisky …. puede “… el principio de la curación está unaonza la enfermedad”. proveer alivio bastante rápido”. Don Quijote De la Mancha Paul D White, 1951 Heart Disease, 4a Edición
* Tipos de Tratamiento de la Obstrucción Coronaria Ateroesclerosa Tratamiento Médico (farmacológico) vasodilatadores coronarios (nitritos, BCCa++) Equilibrio mV02: reductores consumo 02 (bloqueadores beta) ↑aporte/↓demanda antiagregantes plaquetarios (a.a.s.,tienopiridinas) Conservar el reductores de colest.+ antiinflamat. (estatinas) lumen vascular Tratamiento Mecánico librar la Quirúrgico: Injerto coronario obstrucción Percutáneo: Angioplastía coronaria transuminal destapar la percutánea (ACTP) obstrucción
* Principales fármacos antianginosos • 1.Nitritos y Nitratos • Nitroglicerina. • Dinitrato de isosorbide. • 5-mononitrato de isorsobide. • Nitrito deamilo. • Tetranitrato de eritribol • Tetranitrato de pentaeritribol.
* Principales fármacos antianginosos • 2. Bloqueadores de canal • C. Dihidropiridinas: del calcio: • Nifedipina y análogos. A.Fenilalquilaminas: • Nitrendipina. • Verapamil y análogos. • Nimodipina. • Galiopamil. • Nicardipina. • Tiapamil. • Felodipina. • B.Benzotiazepinas: • Nisoldipina. • Diltiazem • Isradipina. •Amlodipina
* Principales fármacos antianginosos • 2. Bloqueadores de • Otros: canal del calcio: • Prenilamina. D. Difenilpiperazinas: • Bepridil. • Cinarizina. • Perhexilina. • Flunarizina.
* Principales fármacos antianginosos • 3.Bloqueadores beta • B. No cardioselectivos: adrenérgicos: • Propanolol. • A. Cardioselectivos: • Nadolol. • Atenolol • Betaxolol. • Esmolol • Oxprenolol. • Acebutolol •Bisoprolol. • Metaprolol • Arteolol. • Celiprolol. • Pindolo. • Timolol.
* Nitritos y nitratos • Fármacos de 1ª. Elección antianginoso. • Dt. Nitrovasodilatadores. • Prototipos: Nitroglicerina- dinitrato de isosorbide
* Clasificación • Naturaleza química. • Peso molecular.
* Nitratos: Esteres derivados de ácido nítrico • Nitratos de bajo peso molecular: Nitroglicerina: Líquidooleoso moderadamente volátil. • En forma pura( sin ningún portador inerte como la lactosa) es explosivo. • Nitratos de elevado PM (sólidos): • Dinitrato de isosorbide. • Mononitarto de isosorbide. • Tetranitrato de eritritilo. • Tetranitrato de pentaeritrol.
* Nitritos: Esteres derivados de ácido nitroso • Nitrito de Amilo: • En desuso. • Líquido muy volátil. • Administración vía inhalatoria.* Farmacocinética
* Altamente liposolubles y administración por cualquier vía. • V. Sublingual: evita el primer paso metabólico hepático.1-2 min.(a 1 hora). • Vía inhalatoria(nitrito de amilo). • Vía EV.NTG • V.O.Prevención.No evita 1er paso hepático. • Vía cutánea: Profilaxis prolongada
* Distribución • Extensamente. • Ligados a proteínas: • NTG 60%, • Isosorbide dinitrato 30%. •Isosorbide mononitrato casi no se liga a proteínas
* Metabolismo • T. vida media corto. • Biodisponibilidad según 1er paso hepático. • Enzima: glutation-nitrato orgánico reductasa---------metabolitos
* Metabolismo • T. NTG (TVM 1 – 3 min),metabolitos dinitratos con acción vasodilatadora 1/10 del compuesto original y TVM 40 min. • Dinitrato de isosorbide,dos metabolitos activos,el 2 y el 5...