Farmacos Y Cabezas De Serie
Páginas: 4 (832 palabras)
Publicado: 17 de diciembre de 2012
Descubrimiento de un Fármaco:
- Generalmente los fármacos utilizados clínicamente no se descubren directamente, sino que se descubre un cabeza de serie. En cualquier caso hay ejemplosde cabezas de serie que se utilizan como fármacos
- El cabeza de serie
o Es el prototipo con una determinada actividad biológica o farmacológicao Generalmente posee otras características indeseables:
• Toxicidad alta
• Otras actividades farmacológicas
•Solubilidad deficiente
• Problemas metabólicos
- Modificaciones del cabeza de serie:
• La estructura del cabeza de serie semodifica químicamente ya sea por síntesis total o semisíntesis
• Objetivos:
▪ Ampliar las propiedades farmacológicas▪ Eliminar los efectos secundarios indeseados
La sustancia convenientemente modificada es el fármaco
Ejemplos de fármacos sincabeza de serie
El número de fármacos sin cabeza de serie es muy bajo
Ejemplos: Penicilinas y Benzodiazepinas
Descubrimiento de las Penicilinas:- 1928, Fleming observa que un hongo creciendo en un cultivo de la bacteria S. aureus logra matar a ésta. Intenta reproducir el fenómeno sin éxito
- Años más tarde Ronald Hare, lograreproducir el fenómeno en el laboratorio
- 1940: Sir Howard Florey lograr producir penicilinas en gran escala
- La estructura química correcta fue establecida en 1944 pordifracción de Rayos X por Dorothy Crowfoot (Oxford) y publicado en 1949
- Después de la Segunda Guerra Mundial se generaliza el uso de la penicilina
[pic]
Benzodiazepinas:...
- Generalmente los fármacos utilizados clínicamente no se descubren directamente, sino que se descubre un cabeza de serie. En cualquier caso hay ejemplosde cabezas de serie que se utilizan como fármacos
- El cabeza de serie
o Es el prototipo con una determinada actividad biológica o farmacológicao Generalmente posee otras características indeseables:
• Toxicidad alta
• Otras actividades farmacológicas
•Solubilidad deficiente
• Problemas metabólicos
- Modificaciones del cabeza de serie:
• La estructura del cabeza de serie semodifica químicamente ya sea por síntesis total o semisíntesis
• Objetivos:
▪ Ampliar las propiedades farmacológicas▪ Eliminar los efectos secundarios indeseados
La sustancia convenientemente modificada es el fármaco
Ejemplos de fármacos sincabeza de serie
El número de fármacos sin cabeza de serie es muy bajo
Ejemplos: Penicilinas y Benzodiazepinas
Descubrimiento de las Penicilinas:- 1928, Fleming observa que un hongo creciendo en un cultivo de la bacteria S. aureus logra matar a ésta. Intenta reproducir el fenómeno sin éxito
- Años más tarde Ronald Hare, lograreproducir el fenómeno en el laboratorio
- 1940: Sir Howard Florey lograr producir penicilinas en gran escala
- La estructura química correcta fue establecida en 1944 pordifracción de Rayos X por Dorothy Crowfoot (Oxford) y publicado en 1949
- Después de la Segunda Guerra Mundial se generaliza el uso de la penicilina
[pic]
Benzodiazepinas:...
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