Farmacos

Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Se le da este tratamiento para que la acetil colina se acumule mas en la placa , pero la acetilcolinesterasa degrada a esto por ello se le da inhibidores,pero se tiene en cuenta que los receptores se están destruyendo y es un tratamiento parcial
Acetilcolinesterasa
El papel primordial de la acetilcolinesterasa (AchE) es la hidrólisis rápida delneurotransmisor Ach en las sinapsis colinérgicas. La reacción de hidrólisis procede por ataque nucleófilo al grupo carbonilo, acilación de la enzima y liberación de Ch. Posteriormente, se hidroliza la enzimaacilada dando ácido acético, regenerándose la enzima.
Los inhibidores que actúan sobre el centro activo de la enzima impiden la unión de una molécula de sustrato o su hidrólisis, mediante el bloqueodel sitio por su alta actividad reaccionando irreversiblemente con la serina próxima al centro catalítico.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se clasifican en cuatro categorías:
–Inhibidores pseudoirreversibles.
– Inhibidores irreversibles.
– Inhibidores tipo-análogos de estados de transición.
– Inhibidores reversibles.
Inhibidores pseudoirreversibles
El prototipo de losinhibidores pseudoirreversibles es fisostigmina, que fue el primer inhibidor de la AchE clínicamente estudiado para el tratamiento de la EA. A partir de él se han desarrollado una gran cantidad de moléculasrelacionadas: los carbamatos de segunda generación, entre los que se incluyen eptastigmina, quilostigmina y rivastigmina.
Más recientemente se han desarrollado los carbamatos de tercera generación quecombinan una acción prolongada con una fuerte selecividad en la inhibición de AchE tales como fenserina y tolserina.
Inhibidores irreversibles
El representante de los inhibidores irreversibles esmetrifonato, que no ha sido aprobado por la FDA debido a problemas detectados en el sistema respiratorio y en el músculo.
Inhibidores tipo-análogos de estados de transición
Entre los inhibidores...