Farmacos

Fármacos
1) Azatiopina:
Mecanismos de acción
-La producción de 6-MP que actúa como un antimetabolito de las purinas.
-El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilación.
-La inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ácidos nucleicos, previniendo así la proliferación de células involucradas en la determinación y amplificación de la respuesta inmune.
-El daño al ADN a través dela incorporación de tioanálogos purínicos.
-Una interferencia del fármaco con la función de algunas coenzimas lo que ocasionaría una reducción de la actividad celular.
Farmacocinética
-Después de la administración oral la azatioprina presenta una buena absorción en tracto gastrointestinal alto.
-La azatioprina es metabolizada en el hígado primero a mercaptopurina y luego a otros metabolitosentre los que incluyen ácido 6-tiúrico. Estos metabolitos son eliminados en la orina.
Contraindicaciones y precauciones
La azatioprina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la azatioprina o a cualquier otro componente de la preparación. En personas con hipersensibilidad a 6-mercaptopurina (6-MP) está igualmente contraindicado, ya que es muy probable que presentenhipersensibilidad a azatioprina.
a) Monitorización: Debe ser prescrito solamente si el paciente puede ser adecuadamente monitorizado para controlar los efectos tóxicos a lo largo de la duración de la terapia. Se sugiere que durante las primeras 8 semanas de terapia se hagan recuentos sanguíneos, incluyendo plaquetas, semanales o más frecuentes si se usan dosis altas o si se trata de pacientes congraves problemas renales y/o hepáticos o de ancianos.
b) Insuficiencia renal y/o hepática: se recomienda que las dosis utilizadas sean las más bajas dentro del rango normal de uso y que las respuestas hematológicas sean cuidadosamente monitorizadas. Si ocurrieran desórdenes hematológicos, la dosis debe ser reducida. azatioprina debe ser usado con precaución en pacientes con disfunción hepática yse deben realizar recuentos sanguíneos regulares, así como pruebas funcionales hepáticas.
c) Mutagenicidad: se han demostrado anomalías cromosómicas tanto en hombres como en mujeres tratadas con azatioprina.
d) Carcinogenicidad: El riesgo de desarrollar linfomas post-transplantes se incrementa en pacientes que han recibido un tratamiento agresivo con fármacos inmunosupresores, por lo que talesterapias deben mantenerse en los niveles efectivos más bajos.
e) Embarazo y lactancia: No administrarse, se ha encontrado azatioprina y/o sus metabolitos, en baja concentración, en sangre fetal y líquido amniótico tras su administración a la madre. Se ha informado de la aparición de leucopenia y trombocitopenia en algunos neonatos de madres que recibieron azatioprina durante el embarazo. Serecomienda una vigilancia hematológica especial durante el embarazo.
¿Para cuales condiciones o enfermedades es prescrito?
La azatioprina se usa junto con otros medicamentos para prevenir el rechazo del trasplante (ataque al órgano trasplantado por parte del sistema inmunitario) en las personas que recibieron un trasplante de riñón. También se usa para tratar la artritis reumatoide grave (unaafección en la que el cuerpo ataca sus propias articulaciones, lo que provoca dolor, inflamación y pérdida de la función) cuando otros medicamentos y tratamientos no hayan dado resultado. La azatioprina pertenece a una clase de medicamentos llamados inmunosupresores. Actúa disminuyendo la actividad del sistema inmunitario del cuerpo, de modo que este no ataque el órgano trasplantado ni lasarticulaciones.
Efectos secundarios
-Náuseas
-Vómitos
-Diarrea

2) Ciclofosfamida:
Mecanismo de acción:
La ciclofosfamida es un profármaco que necesita ser activado por el sistema de enzimas microsomales hepáticas para ser citotóxico. Estas enzimas hepáticas convierten la ciclofosfamida en primer lugar a aldofosfamida y 4-hidroxiciclofosfamida, y luego a acroleína y fosforamida, dos potentes...