Farmacos

Los antiinflamatorios actuan a nivel:

TRACTO GASTROINTESTINAL, Toda la farmacocinetica esta basada en la absorcion, distribucion, biotransformacion, respuesta de los tejidos y receptores, y excrecion de las drogas.
Los cambios producidos en los ancianos son bastantes y pueden ocurrir en tiempos muy distintos durante el proceso de envejecimiento.
Absorcion: Esta alterada por cambios en el flujogastrointestinal, disminucion de la motilidad gastrica, retardo en la evacuación del estomago y cambios en el pH con disminución de la producción de ácido clorhidrico.
Distribución: Hay pocos sitios de union a las drogas y por lo tanto el potencial de droga libre está aumentado. La droga libre es la farmacologicamente activa sobre todo en el caso de los analgesicos, de manera que con las dosishabituales, podemos tener una sobredosis relativa.
Biotransformacion: En el higado, tambien el flujo sanguineo esta disminuido en un 40-50% con la edad, y este es el mayor determinante del cleareance hepatico, lo mismo que la actividad de las enzimas microsomales que transforman la droga en farmacologicamente activa y a su vez la preparan para su eliminación por el riñon.
Existe entre los Aines, unagran variabilidad respecto a su impacto en el tracto gastrointestinal.
La droga que presenta mayor agresividad es la aspirina.





Aspirina:

via de administración: principalmente por vía oral, aunque existe para uso rectal y como terapia intravenosa.

Absorción: la aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de ph bajo, como ocurre en el estómago hecho que puede retardar la absorcón degrandes dosis del medicamento unas 8-24 horas.

Metabolismo: La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicilico durante el primer paso a través del hígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético ysalicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general

1 Farmacodinámica


1 Mecanismo de acción

Estructura de una molécula de COX-2 inactivada por la Aspirina. En el sitio de acción de cada uno de los monómeros de la COX-2, la aspirina (la molécula gris más pequeña) haacetilado a la serina de la posición 530. También en la imagen se ve el cofactor hemo con un átomo de hierro (la molécula gris con el hierro de color marrón).

Los mecanismos biológicos para la producción de la inflamación, dolor o fiebre son muy similares. En ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un final común. En la zona de la lesión se generan unas sustancias conocidas con el nombrede prostaglandinas. Se las podría llamar también "mensajeros del dolor". Estas sustancias informan al sistema nervioso central de la agresión y se ponen en marcha los mecanismos biológicos de la inflamación, el dolor o la fiebreEn 1971 el farmacólogo británico John Robert Vane demostró que el ácido acetilsalicílico actúa interrumpiendo estos mecanismos de producción de las prostaglandinas ytromboxanos.Así, gracias a la utilización de la aspirina, se restablece la temperatura normal del organismo y se alivia el dolor


|Efectos |
|Efectos antiinflamatorios|
|La aspirina es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de la ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metabólico normal de la aspirina |
|en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibición de ambas isoformas. Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la eliminación de|
|radicales del oxígeno. La aspirina inhibe irreversiblemente a la...