farmacos

ANALGÉSICOS ADICTIVOS
OPIO (Papaver Somniferum).
HISTORIA.-
Conocido por los sumerios (Fue la primera civilización organizada antes de los griegos).
Teofrasto (Filósofo griego del siglo III AC), lo describió como una sustancia curativa y estimulaba el interior de las personas.
Opio deriva de la palabra griega “Jugo”, y el nombre técnico de la planta es el PAPAVER SOMNIFERUM.
MedicinaArabe lo usaba para el control de la disentería, ya que produce hipomotilidad intestinal como veremos mas adelante, y por eso controla la diarrea.
Paracelso lo popularizó en Europa (Fue un alquimista).
Sydenham dijo: “Entre los remedios nada es tan universal y nada ha sido tocado por la mano de Dios como esta sustancia” por los beneficios que generaba.
Siglo XVIII se empieza a fumar opio enoriente.
Goldstein descubre los receptores de opioides endógenos (Siglo XX).
TERMINOLOGÍA
Opiáceo = Derivado del opio.
Opioide = Alcaloides naturales sintético o semisintético del opio, agonistas de receptores opioides y sustancias morfinomiméticos, que sean antagonizada por Naloxona.
Estupefaciente = Proviene de la palabra “estúpido”.
Narcótico = Sustancias que inducen un sueño patológicodifícil de manejar, los opioides y los opiáceos se comportan como narcóticos y como estupefaciente e inducen sueño.
FUENTES
El amapola contiene el jugo del cual se extrae el opio de este derivan los alcaloides primarios (morfina, papaverina, codeína etc.), y de estos se derivan los semisintéticos (endorfina, naloxona).
De la papaverina se extrae un antagonista del calcio “verapamil” que se usa comoantiarrítmico y antihipertensivo.
Existen péptidos opioides endógenos que derivan de 3 grandes ramas:
 Las preproencefalinas.
 Las preproopiomelanocortina.
 Las preprodimorfina.
Estos tres grupos darán origen a las encefelalinas, endorfinas y las dimorfinas que a su vez originan compuestos que tienen actividad analgésica la preopiomelanocortina producebeta endorfinas la preproencefalina produce la metionina encefalina y la leucina encefalina,son las más importantes de este grupo y la preprodimorfina va a producir a la alfaneoendorfina y la dimorfina, no son tan importantes como las otras endorfinas endógenas.
FARMACOCINÉTICA DE LOS PREPARADOS OPIOIDES
FARMACOLÓGICOS.
Absorción.- Buena subcutánea o intramuscular, pero también es muy buena transdérmica existen opioidesfarmacológicos comerciales que se administran en parches de liberación controlada que duran hasta 72 horas administrando analgésico un ejemplo es el “FENTANIL” que es un derivado sintético de la morfina, usado postoperatoriamente, la absorción gastrointestinal está limitada por el efecto del primer paso por eso no es la mejor vía para administrar opiaceo pero existen por ejemplo como el “TRAMADIOL”.Distribución.- Aumenta su concentración en tejidos perfundidos como cerebro, pulmón, hígado, riñones y bazo, el tejido muscular y adiposo tienen la característica de tener efecto reservorio por eso si me interesa que la analgesia sea prolongada yo no administro en la vena, yo administro subcutáneo o intramuscular, para que se vaya liberando a medida que las concentraciones de sangre van bajando.
LaBarrera hematoencefálica limita el acceso de la morfina al cerebro, por eso el dolor que tiene origen a nivel supratentorial no es muy efectiva, sin embargo en neonatos si funciona porque la barrera está todavía inmadura.
Metabolismo.- se convierte a metabolitos polares que se pueden excretar en orina. La morfina se glucuroniza, la heroína se hidroliza por una esterasa (es una droga de abuso) nose usa terapeúticamente pero tiene un potencial tremendo, pero es muy adictiva, la codeína sufre desmetilaciones. Ocurre acumulación de metabolitos desmetilados que causan daño renal como en el caso de la meperidina (comúnmente llamada demerol) que a su vez también es adictiva, el fentamyl es un analgésico extraordinario pero muy adictivo sufre un metabolismo oxidativo hepático se usa en...