Farmacos

GALVUS
Comprimidos
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:
Vildagliptina........... 50 mg ó 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

GALVUS
Está indicado como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
•  En monoterapia.
•  En combinación con metformina, una sulfonilurea (SU), unatiazolidinediona (TZD) o con insulina, cuando la dieta, el ejercicio y un solo antidiabético no resulten en el control adecuado de la glucemia.

El tratamiento de la diabetes siempre debe incluir el control del régimen alimenticio. La restricción calórica, la pérdida de peso y el ejercicio son elementos fundamentales del tratamiento adecuado del paciente diabético. Lo anterior es importante, no solo para eltratamiento primario de la diabetes, sino también como complemento del tratamiento farmacológico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacodinamia:La vildagliptina, un miembro de la clase de los potenciadores de islotes pancreáticos, es un inhibidor potente y selectivo de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP4), que mejora el control de la glucemia a través de las actividades siguientes:
Aumenta elnivel endógeno de las hormonas incretinas GLP1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipéptidoinsulinotrópico dependiente de glucosa) al inhibir la enzima responsable de su degradación, DPP4 (dipeptidil-peptidasa 4). Las hormonas incretinas GLP1 y GIP acrecientan la secreción de insulina dependiente de glucosa y ejercen otras actividades antihiperglucémicas al entrar en circulación desde elintestino en respuesta a la ingestión de alimentos. La GLP1 suprime asimismo la secreción inadecuada de glucagón. La vildagliptina, al incrementar las concentraciones endógenas de dichas hormonas incretinas, potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa por parte de las células ß del páncreas y suprime la secreción inadecuadamente elevada de glucagón por parte de las células a.
Laadministración de vildagliptina resulta en una inhibición rápida y completa (superior al 90%) de la actividad de DPP4. La duración de la inhibición de DPP4 depende de la dosis. El tiempo de permanencia medio de la inhibición de DPP4 tras la administración de 50 y 100 mg de vildagliptina una vez al día es de 8.3 y 9.6 horas, respectivamente. Esta inhibición de la actividad de DPP4 por parte de lavildagliptina se asocia con aumentos de las concentraciones basales y posprandiales de GLP1 y GIP en el curso del día. La vildagliptina mejora la función de los islotes pancreáticos, como se refleja en la mejor capacidad de las células a y ß para detectar la glucosa y responder a ella.

Función de las células a: Un indicador de la función de las células a es la capacidad de suprimir la secrecióninadecuada de glucagón en la hiperglucemia. En la diabetes tipo 2, el glucagón no es suprimido como corresponde y ello produce un aumento de la producción hepática de glucosa. La administración de una dosis oral única de GALVUS® (100 mg diarios) a pacientes con diabetes tipo 2 redujo las concentraciones de glucagón antes de la cena, tanto en el periodo prandial como en el periodo nocturno posterior a laabsorción, en comparación con el placebo.

Función de las células ß: Un indicador de la función de las células ß es la secreción de insulina dependiente de glucosa. La vildagliptina mejora el grado de respuesta de las células ß pancreáticas a la glucosa y ello redunda en una mayor secreción de insulina. Este efecto ocurre solamente en presencia de concentraciones elevadas de glucosaen lospacientes con diabetes tipo 2. En los individuos no diabéticos (con glucemia normal), la vildagliptina no estimula la secreción de insulina ni reduce las concentraciones de glucosa.

PRECAUCIONES
General: GALVUS no sirve como sustituto de la insulina en pacientes que necesitan insulina. No se debe utilizar GALVUS® en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética....