Farmacos

PARACETAMOL

FARMACOCINÉTICA
Después de su administración oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas después de 30 a 60 minutos. Se fija poco a las proteínas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado por la leche materna.(1,2,3)
Su vida media plasmática es de dos a tres horas y es metabolizadopor enzimas hepáticas a conjugados inactivos como glucorónicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p- benzoquinolona. Este último es un metabolito tóxico tanto para riñones como para el hígado. Se inactiva por la conjugación con el glutation. Su eliminación se realiza por vía renal dentro de las primeras 24 horas.(1,2,3)
FARMACODINAMIA
El paracetamol tiene efectos analgésicos yantipiréticos. Su mecanismo de acción no esta totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central (hipotálamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las enzimas COX1 y COX2 a nivel periférico.(1,2,3)
Algunos autores han sugerido que el paracetamol actúa indirectamente sobre los receptores 5HT3, a nivelespinal.(1,2,3)
Las dosis terapéuticas no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no afectan el equilibrio ácido-base, no irritan la mucosa gástrica y carecen de efectos sobre la agregación plaquetaria, tiempo de sangrado y excreción de ácido úrico.(2)
ASPIRINA

Farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico pertenece a la familia de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos acídicos conpropiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición irreversible de las enzimas ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de las prostaglandinas.
Después de la administración parenteral (I.V.) de una solución acuosa de acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (ASPIRINA® I.V.) el efecto analgésico es considerablemente más potente que laadministración oral del ácido acetilsalicílico. Sin embargo, en términos cualitativos su espectro de acción corresponde al del ácido acetilsalicílico.
El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas, lo cual justifica su uso en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares (por ejemplo, angina de pecho inestable einfarto agudo de miocardio) a dosis orales entre 75 y 100 mg por día.
Farmacocinética: El umbral de acción después de la administración de ácido acetilsalicílico por vía I.V. ocurre rápidamente como resultado del alto índice de penetración en los tejidos.
El ácido acetilsalicílico es rápidamente convertido en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Con la administración de 1 vial conacetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico) se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de ácido salicílico después de 30 minutos.
El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico presentan un alto grado de unión a proteínas y son distribuidos rápidamente por todo el cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y cruza la placenta.
El ácidoacetilsalicílico es biotransformado predominantemente por metabolismo hepático. Sus metabolitos son el ácido salicílúrico, glucurónido fenólico salicílico, glucurónido de acilo salicílico, ácido gentísico y ácido gentisúrico.
La cinética de eliminación del ácido salicílico es dependiente de la dosis, ya que su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. La vida media deeliminación varía de 2 a 3 horas después de dosis bajas aumentando hasta 15 horas después de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones

METAMIZOL

El Metamizol (Magnopyrol) se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal o el recto, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 horas. El metamizol se liga en un 96% a las...