Farmacosss

Páginas: 14 (3349 palabras) Publicado: 9 de junio de 2015
Lidocaína
Absorción: La absorción transdérmica de lidocaína está relacionada con la duración de la aplicación y el área de superficie sobre la cual se aplica el parche. Cuando un l parche de lidocaína se usa como se indica sólo el 2% de la dosis aplicada es absorbida transcutáneamente, alcanzando la circulación sistémica en cantidades muy pequeñas. Después de la aplicación de parches de más deun 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la dosis absorbida de lidocaína es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml. La concentración de lidocaína no aumenta con el uso diario en pacientes con función renal normal.
Distribución: La Lidocaína se une a las proteínas plasmáticas en una extensión de aproximadamente el 66%; se une de forma marcada a laa1-gicoproteína ácida, una proteína de fase aguda que está elevada en condiciones traumáticas, quirúrgicas o inflamatorias crónicas. La lidocaína cruza la placenta y la barrera hemato-encefálica y se excreta a través de la leche materna. La lidocaína pasa a través de la placenta mediante difusión y llega al feto en pocos minutos. La relación de concentraciones séricas feto/maternales es aproximadamente 0,5-0,7después de administración epidural. Después de infiltración perineal o bloqueo nervioso paracervical se midieron concentraciones claramente mayores en la vena umbilical. 
Metabolismo: El metabolismo de primer paso de la Lidocaína es rápido y amplio. Aproximadamente el 80- 90% de la dosis es desalquilada para dar metabolitos activos monoetilglicinxilidida y glicinxilidida que tienen actividadanestésica local y pueden contribuir a los efectos terapéuticos y tóxicos. En los seres humanos aproximadamente el 75% de xilidida se excreta en la orina como el metabolito adicional 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
Procaina
Absorción: La procaína es soluble en los lípidos, teniendo una absorción rápida a través de las membranas y de las mucosas, atraviesa con dificultad la piel y no es un buen anestésicode superficie.
Distribución: La procaína es rápidamente hidrolizada en el plasma sanguíneo, y su difusión se realiza fijandose a las proteínas (albúminas) libres o ionizadas.
Metabolización: El efecto de la procaína es muy fugaz, ya que la molécula es hidrolizada muy rápidamente por la procainesterasa (antigua denominación) en el plasma.
Benzocaina
Absorción: la benzocaína, aplicada tópicamentesobre la piel, puede ser absorbida, alcanzándose concentraciones muy bajas en sangre, sin consecuencias significativas. Por tanto, presenta mínima absorción sistémica.
Distribución: depende de: La forma unida a las proteínas, la forma no ionizada: única forma que atraviesa las membranas. Alcalinización: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la proporción de fármaco en forma no iónica, mejorandola tasa de difusión a través de la membrana.
Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico local, aumenta la cantidad de fármaco no ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad del bloqueo.
La Benzocaina estabiliza en forma reversible la membrana neuronal, disminuyendo su permeabilidad a los iones de sodio. Inhibe la despolarización de la membrana neuronal, bloqueando elinicio y conducción de los impulsos nerviosos.
Metabolismo: Tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante. Tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal hepático.
Halotano
Absorbe: rápidamente a la circulación a través de los pulmones. 
Concentración alveolar máxima (CAM): en oxígeno (%): 0,75. En óxidonitroso al 70 % (%): 0,29. 
Coeficiente de partición sangre/gas (37 C): 2,3. Coeficiente de partición aceite/gas (37 C): 224. 
distribuccion: El descenso triexponencial en las concentraciones sanguíneas de halotano tras finalizar la administración se piensa que representa la distribución en tres compartimentos: el grupo rico en vasos sanguíneos (cerebro/corazón]/hígado), la musculatura y el...
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