Farmococinetica

FARMACOCINETICA. Paso de fármacos
a través de membranas biológicas.
Absorción de fármacos.

Dr. Pedro Guerra López

Objetivos de conocimiento de esta
lección
•

.
Conocer el interés conceptual y clínico de la farmacocinética en
general en cuanto al manejo de medicamentos.

•

Conocer los distintos mecanismos involucrados en la absorción,
distribución, metabolismo y eliminación de medicamentos•

Conocer los factores de los que depende el paso de fármacos a
trav
és de ómembranas
biológicas. Conocer los conceptos de liposolubilidad
e ionizaci
n de fármacos.

•

-corporales
Entender
y saber de
que dependen los conceptos compartimentos
y atrapamiento
iónico.

•

-

•

Conocer los factores que influyen el las diferentes vías de
administración de medicamentos.

Conocer las diferentes vías deadministración de medicamentos.

Porqué la farmacocinética de un
medicamento es importante

• La acción de cualquier fármaco requiere que haya una
concentración adecuada de éste en el medio que baña el
órgano diana, para la mayoría de los fármacos el efecto se
relaciona con el tiempo entre el aumento y la disminución en
la concentración en el tejido diana.

DOSIS

FARMACOCINÉTICA

MODELO DE
UNIÓNPK/PD
ABSORCIÓN

Distribución

CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA

Eliminación

E
CONCENTRACIÓN
EN BIOFASE

FARMACODINAMIA

C

Farmacocinética: definición

• En términos muy simplistas es lo que “el organismo hace
sobre el fármaco”, (Dosis-Concentración). En contraposición
con farmacodinamia, “lo que el fármaco hace en el
organismo” (Concentración-Efecto).
• Es el estudio especializado en las relacionesmatemáticas
entre un régimen de dosificación y las concentraciones
plasmáticas alcanzadas.

Los procesos farmacocinéticos

• Liberación.
• Absorción.
• Distribución.
• Metabolismo.
• Eliminación.

Farmacocinética
Lugar de
acción
“receptores”
Unido

Libre

Reservorios
tisulares
Unido

Libre

Circulación
Sistemica
Absorción

Fármaco Libre

Fármaco Unido

Metabolitos

Biotransformación

EliminaciónEl Curso temporal de los niveles
plasmáticos de un fármaco

La Farmacocinética , un proceso integral y dinámico.

Procesos farmacocinéticos. Definiciones.

• Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.
• Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y
célulascorporales.
• Metabolismo: Conversión química o transformación, de fármacos o
sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
• Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no
cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

Los procesos farmacocinéticos. Esquema LADME

Marco de la farmacocinética como una
disciplina.
• Farmacocinética descriptiva: Seestudian aquí los procesos
que determinan los movimientos del fármaco en el
organismo. Sus aspectos fisiopatológicos y aquellos
aspectos de relevancia clínica.
• Farmacocinética cuantitativa: Se estudian y cuantifican las
variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo que
nos permite definir características individuales de los
medicamentos que resultan en características de uso clínico,
esdecir, las pautas de utilización terapéutica (dosis, vía de
administración, intervalo de dosificación...)

Absorción. Definición.

• Movimiento de un fármaco desde el sitio de
administración hasta la circulación sanguínea.

Importante

“La absorción, distribución, metabolismo y excreción
de fármacos ocurre siempre atravesando membranas
celulares.”
Los fármacos generalmente pasan a traves de lascelulas en lugar de entre las celulas, de tal manera
que la membrana celular es la barrera

Absorción. Paso de fármacos a través de
membranas
D
P

Mediada por
active

e
passive

ATP
ADP-Pi

P
a

Paso de fármacos a través de membranas.
Transporte mediado por un transportador

• Factores determinantes: energía
• difusión facilitada- a favor de gradiente
• transporte activo (selectivo, competitivo,...