Fibrinoliticos
La enfermedad tromboembólica aguda puede tratarse en determinados casos mediante la administración de fármacos que activan la conversión de plasminógeno en plasmina, unaserina proteasa que hidroliza la fibrina y disuelve los coágulos.
Características comunes de los trombolíticos
Mecanismo de acción: Todos actúan directa o indirectamente convirtiendo elplasminógeno en plasmina, que a su vez disocia la fibrina, produciendo la lisis de los trombos. Al disolverse el coágulo pueden aumentar los trombos locales, con mayor capacidad de agregación plaquetaria ytrombosis.
Usos terapéuticos: Empleados para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar grave. También son útiles en infarto de miocardio, trombosis arterial periférica y enictus.
Agentes trombolíticos de 1ª generación
Estreptoquinasa
Es una proteína extracelular purificada obtenida de caldos de cultivos de estreptococos beta hemolíticos del grupo C.Mecanismo de acción: Carece de actividad enzimática. En vez de ello, forma un complejo enzimáticamente activo 1:1 con el plasminógeno. Este complejo activo convierte el plasminógeno libre en la enzima activaplasmina. Además de hidrolizar los tampones de fibrina, el complejo también cataliza la degradación de fibrinogeno y de los factores de coagulación V y Vll.
Usos terapéuticos: Esta autorizada enel tratamiento de la embolia pulmonar aguda, así como en la trombosis venosa profunda, el infarto agudo de miocardio (IAM), la trombosis arterial y las derivaciones de acceso ocluidas.Farmacocinética: El tratamiento para IAM se instituye en un plazo de 4 h y se perfunde durante 1 h (1.5 millones de U i.v.). Su vida media es inferior a media hora.
Efectos adversos:
Trastornos hemorrágicos.Hipersensibilidad; pueden aparecer exantemas, fiebre y, raras veces, anafilaxia.
Uroquinasa
Es un activador endógeno y no fibrinoespecífico del plasminógeno, siendo su actividad trombolítica...
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