FICHA MONITORIZACI N DE TEOFILINA

MONITORIZACIÓN DE TEOFILINA
FARMACOCINETICA CLINICA



MONOGRAFÍA DE MONITORIZACIÓN DE TEOFILINA



NOMBRE GENÉRICO

Teofilina anhidra, Aminofilina (Teofilina-etilenodiamida)



NOMBRES COMERCIALES

ELIXOFILINA
DRAFILYN-Z,
PHARMAFIL
TEOLONG
TALOTREN



FORMULACIONES (PRESENTACIONES FARMACÉUTICAS)

Elixir 5.3 mg/ml, 450 ml
Ampolletas, 250 mg/10 ml
Comprimidos 100, 175, 200, 250, 300 o 350 mg
comprimidos de liberación prolongada 100, 200, 300 mg




VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Oral, Intravenosa




INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Asma bronquial, prevención y tratamiento
Estados broncoespásticos reversibles asociados a bronquitis crónica o enfisema.
IV: tratamiento coadyuvante de disnea paroxística, edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuficiencia Cardiaca.





MECANISMO DEACCIÓN DEL FÁRMACO


El mecanismo molecular no está del todo definido, sin embargo se cree inhibe de la enzima fosfodiesterasa responsable de la degradación del nucleótido 3'S'-fosfato de adenosina cíclico (cAMP) a S'·monofosfato de adenosina (AMP)lll. Como consecuencia de esta acción se produce un aumento de las concentraciones intracelulares de cAMP, el cual inhibe la Iiberaci6n de histamina ysustancias mediadoras en la célula cebada y produce relajación de la musculatura lisa bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.




FARMACOCINÉTICA


ABSORCION
Por vía oral, se absorbe bastante bien. Las formulaciones "regulares"producen unas concentraciones plasmáticas máximas a los 60 minutos aproximadamente.

DISTRIBUCION
Se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, con un 60% de unión a proteínas. Atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica 

METABOLISMO
Se metaboliza por el sistema enzimático hepático del citocromo P45o, originando varios metabolitos inactivos. Dietas altas en proteínas ycarbohidratos aumentan su metabolismo. 

EXCRECION
10% la cantidad de teofilina que se excreta como tal. Sin embargo, en los neonatos de menos de 3 meses de edad, la teofilina urinaria sin alterar puede llegar al 50%




FACTORES FISIOPATOLÓGICOS QUE MODIFICAN LA FARMACOCINÉTICA DEL FÁRMACO.



ABSORCIÓN
No hay patologías que afecten significativamente la absorción

DISTRIBUCIÓN
Los pacientes conacidemia no compensada muestran un aumento del volumen de distribución de la teofilina debido a una reducción de la unión de esta a las proteínas del plasma

METABOLISMO
Principalmente en hígado por lo que pacientes con cirrosis, hepatitis aguda, o colestasis pueden necesitar una dosis más bajas, ya que disminuye el metabolismo. Los pacientes que consumen alcohol regularmente, pero que no muestrandisfunción hepática aumentan el metabolismo.


EXCRECIÓN
En fumadores jóvenes, el aclaramiento de la teofilina puede aumentar hasta en un 50% y en los fumadores mayores, este aumento puede alcanzar el 80%. La insuficiencia cardiaca congestiva disminuye el aclaramiento en un 50%. Los pacientes con hipotiroidismo, edema pulmonar agudo, sepsis con fallo multiorgánico o shock muestran un aclaramientoreducido de la teofilina. Por el contrario, en los pacientes con hipertiroidismo o fibrosis quística la teofilina experimenta un aclaramiento más rápido. Las infecciones víricas, la fiebre prolongada y la vacuna de la gripe reducen el aclaramiento de la teofilina.




PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS BÁSICOS DEL FÁRMACO

Biodisponibilidad 100%
Vd 0.48 l/kg
Cl 0.04 l/h/kg
T1/2 8.3 hr





ALTERACIONESDE LOS PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS


El aclaramiento de teofilina se redujo en un promedio del 30% en adultos sanos de edad avanzada (> 60 años)

El aclaramiento de teofilina es muy baja en los recién nacidos alcanzando valores máximos hasta el año de edad, se mantiene relativamente constante hasta cerca de 9 años de edad y luego disminuye lentamente en aproximadamente un 50% de los valores...