FICHA PARACETAMOL

FICHA TECNICA
PARACETAMOL SOLUCION PARA PERFUSION 10 mg/mL
COMPOSICION:
Cada 1 mL de solución contiene:
Paracetamol
10 mg
Excipientes: Glucosa monohidrato, Ácido acético glacial, Acetato de sodio trihidrato,
Citrato de sodio dihidrato, Agua para inyección, Acido clorhídrico e Hidróxido de sodio
para ajuste de pH c.s.
FORMA FARMACEUTICA:
Solución para perfusión.
La solución es transparente yligeramente amarillenta.
CLASIFICACION TERAPEUTICA:
Analgésico antipirético.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Propiedades farmacodinámicas
El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El
mecanismo de acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede
actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema
nerviosocentral y en menos grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel
periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que
sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos y químicos.
Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivelcentral
sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una
vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en
la piel y perdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.
Propiedades farmacocinéticas
Adultos:
Absorción: la farmacocinética deparacetamol es lineal hasta 2 g después de la
administración intravenosa de una sola dosis y después de la administración repetida
durante 24 horas.
La biodisponibilidad de paracetamol después de la perfusión de 1 g de paracetamol es
similar a la observada después de la perfusión de 2 g de proparacetamol (que contiene 1 g
de paracetamol).
La concentración máxima en plasma (Cmáx) de paracetamolobservada después de la
perfusión intravenosa de 1 g de paracetamol durante 15 minutos es de aproximadamente
30 µg/ml.
Distribución: el volumen de distribución de paracetamol es de aproximadamente 1l/kg, el
paracetamol no se une extensivamente a proteínas plasmáticas.
Después de la perfusión de 1 g de paracetamol, se observaron concentraciones
significativas de paracetamol (aproximadamente 1,5 µg/ml)en el líquido cefalorraquídeo
transcurrido 20 minutos desde la perfusión.
Metabolismo: el paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos
rutas hepáticas principales: conjugación con acido glucurónico y conjugación con acido
sulfúrico. Esta última ruta se puede saturar rápidamente a posologías que exceden las
dosis terapéuticas. Una pequeña fracción (menor del 4%) se metabolizapor el citocromo
P450 produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinona imina) que, en
condiciones normales de uso, se detoxifica rápidamente por el glutatión reducido y se

elimina en la orina después de la conjugación con cisteína y con un acido mercaptopurico.
Sin embargo, durante sobredosis masiva, aumenta la cantidad de este metabolito toxico.
Eliminación: los metabolitos deparacetamol se excreta principalmente por la orina. El
90% de la dosis administrada se excreta 24 horas, principalmente en forma
glucuroconjugada (60-80%) y sulfoconjugada (20-30%). Menos de un 5% se elimina de
forma inalterada. La vida media en plasma es de 2,7 horas y el aclaramiento corporal total
es de 18 l/h.
Recién nacidos, lactantes y niños:
Los parámetros farmacocinéticos del paracetamolobservados en niños son similares a los
observados en adultos, excepto para la vida media en plasma, que es ligeramente más
corta (de 1,5 a 2 horas) que en los adultos. Los niños de hasta 10 años excretan
significativamente menos conjugados de glucurónido y más conjugados de sulfato que los
adultos. La excreción total del paracetamol y de sus metabolitos es igual en todas las
edades.
Poblaciones...