FICHA9 SUB2 1

HIPOGLUCEMIANTES ORALES.


CLASIFICACIÓN:
I. Sulfonilureas:
1ª Generación  TOLBUTAMIDA, ACETOHEXAMIDA, TOLAZAMIDA, CLORPROPAMIDA.
2ª Generación  GLIPZIDA, GLIBENCLAMIDA (GLIBURRIDA).

II. Biguanidas: FENFORMIN, METFORMIN.

III. Inhibidores de la Alfa-Glucosilada: ACARBOSA.

IV. Tiazolidinodionas: CIGLITAZONA, PIOGLITAZONA.

Generalidades: Estos medicamentosse indican para los Px con Diabetes Mellitus (DM) tipo II. 1º se trata de  la GLUCOSA con Ejercicio y Dieta antes de usar los Hipogluceminates. La Diabetes Mellitus tipo II inicia en la edad adulta, la mayoría de los Px son obesos.
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Distribución: UAP: 90-99%.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal. Heces (GLIPZIDA y GLIBENCLAMIDA).
Mecanismo de Acción:  laPermeabilidad de la membrana,  la entrada de Ca,  la función de los Microfilamentos y la exocitosis en las células Beta del Páncreas.  la Glicemia a través de 2 efectos:
1. Efecto Pancreático: favorece la secreción y la Degradación de las células Beta del páncreas. Hay Hiperplasia e Hipertrofia de células.
2. Efecto Extrapancreático:  el número de receptores para INSULINA. Favorecen la unión dela INSULINA a receptores celulares. Favorecen la captación de Glucosa por los músculos,  el metabolismo de la INSULINA a nivel Hepático,  la Glucogenogénesis e Inhiben la Lipólisis.
Efectos Colaterales: En el 4% de los Px hay Hipoglicemia (más con CLOPRAMIDA), Coma, N y V, Cefalea, Rx tipo DISULFIRAM, no debe de ingerir ALCOHOL ETÍLICO ni METRONIDAZOL, (CLORPROPAMIDA), Hiponatremia,Insuficiencia Renal (TOLAZOMIDA), Diuresis potenciando la ADH (ACETOHEXAMIDA). Ictericia colestásica, Agranulocitosis, Anemia, Rx de Hipersensibilidad,
Indicaciones: Además de administrarse estos medicamentos, está indicada una Dieta y Ejercicio para bajar de peso. Existe un Hiperinsulinismo.
Presentación/NC: Hay 2 grupos principales de medicamentos orales para la diabetes: Sulfonilureas y Biguanidas.


I.SULFONILUREAS

Farmacocinética
TOLBUTAMIDA
ACETOHEXAMIDA
TOLAZAMIDA
CLORPROPAMIDA
GLIPIZIDA
GLIBENCLAMIDA
Administración
Oral
Oral
Oral
Oral
Oral
Oral
Absorción
Alta
Alta
Alta
Alta
Buena,
los alimentos
la retrasan.
Alta
UAP
> de 90%
> de 90%
> de 90%
> de 90%
> de 90%
> de 90%
Metabolismo
Hepático, sin metabolitos activos.
Hepático, con metabolitos activos.
Hepático, con
6 metabolitos (3activos y
3 inactivos).
Hepático, con metabolitos inactivos.
Hepático, sin metabolitos
activos.
Hepático, sin metabolitos
activos.
Vida ½
7 hrs
1 hr y 5 hrs (metabolito activo)
7 hrs
24 - 48 hrs
2 - 4 hrs
10 hrs
Duración de Efecto
6-8 hrs
Corto
12 - 18 hrs
Intermedia
20 hrs
Intermedia
36-40 hrs
Prolongado
18 hrs
Intermedio
24 hrs
Intermedia - Polongado
Eliminación
Renal
Renal
Renal
Renal
Renal
Renaly Heces.
Dosis Inicial
500
250
100 - 250
100 - 250
5
2.5 - 5
Dosis Máxima
3,000
1,500
1,000
1,000
40
20
Potencia
1
2.5
5
6
100
150

Mecanismo de Acción: Estimula la liberación de INSULINA de las células Beta de los Islotes pancreáticos de Langerhans. Al combinarse con pequeñas dosis de INSULINA mejora la eficacia de estos compuestos.
Usos: Px con Diabetes tipo 2.
Contraindicaciones: InsuficienciaRenal y Hepática grave. Diabetes Insulinodependiente (tipo 1). Embarazo. Lactancia.
Interdependencias:
Medicamentos que Potencian el efecto Hipoglucemiante: ALCOHOL ETÍLICO, Inhibidores de la MAO, CLOFIBRATO, CLORAMFENICOL.
Medicamentos que Inhiben el efecto Hipoglucemiante: Glucocorticoides, Anticonceptivos Orales, RIFAMPICINA, ISONIAZIDA, Bloqueadores del Canal de Calcio, Fenotiazinas,FENITOINA.
1ª GENERACIÓN

TOLBUTAMIDA: ORINASE.
Fc: Metabolismo: Sufre Carboxilación hepática generando metabolitos inactivos.

ACETOHEXAMIDA: DIMELOR.
Fc: Metabolismo: Sufre un proceso de Reducción y da como resultado el metabolito 1-hidroxihexamida.

TOLAZAMIDA: TOLINASE.
Fc: Metabolismo: Genera 6 metabolitos, 3 de ellos con actividad mayor a los restantes.

CLORPROPAMIDA:...