filosofia

ANALGESICOS:

Analfin
Tabletas
(Sulfato de morfina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA de 10 mg contiene:
Sulfato de morfina pentahidratada equivalente a 10 mg
de sulfato de morfina
Cada TABLETA de 15 mg contiene:
Sulfato de morfina pentahidratada equivalente a 15 mg
de sulfato de morfina
Cada TABLETA de 30 mg contiene:
Sulfato de morfina pentahidratada equivalente a30 mg
de sulfato de morfina
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La morfina es un analgésico opioide indicado en el alivio del dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por cáncer (fase preterminal y terminal) y en el provocado por infarto agudo del miocardio. En el control del dolor postoperatorio, en pacientes politraumatizados y en aquellos con quemaduras.
FARMACOCINÉTICA YFARMACODINAMIA EN HUMANOS: La morfina produce analgesia mediante la interacción con receptores opioides en el Sistema Nervioso Central (SNC). Los opioides interactúan con sitios de unión estereoespecíficos en el SNC y otros tejidos, cuya mayor densidad se encuentran en el sistema límbico, el tálamo, hipotálamo, el mesencéfalo y la médula espinal. Sus efectos pueden resultar mimetizando las acciones de lasencefalinas, betaendorfinas y otros ligandos que ocupan los mismos sitios de unión. Estas acciones parecen involucrar alteraciones en la velocidad de liberación de neurotransmisores. En el sistema nervioso, los opioides inhiben la liberación de acetilcolina, noradrenalina y sustancia P.
El Sulfato de Morfina (SM) se absorbe rápidamente, aunque de manera variable, desde el aparato gastrointestinal.Después de su administración oral se encuentran concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 a 120 minutos siguientes. La biodisponibilidad oral corresponde a 30%, con límites de 10 a 50%. El SM sufre metabolismo de primer paso. Durante la utilización de las vías intramuscular y subcutánea se observa una absorción rápida y completa. Los efectos farmacológicos inician entre los 10 y 15 minutosy el efecto máximo se observa entre los 60 y 90 minutos, con una duración de 4 a 6 horas.
Una vez en la sangre, el sulfato de morfina se une a las proteínas plasmáticas en 40%. El volumen de distribución aparente del sulfato de morfina es de aproximadamente 4.7 l/kg, lo cual indica que dicho fármaco se distribuye en los líquidos intra y extracelulares; además, se fija a todos los tejidos yespecialmente al hígado, riñón, bazo, pulmones, intestinos delgado y grueso, y músculos.
No obstante que el sitio primario de acción del sulfato de morfina es el sistema nervioso central, en el adulto sólo pequeñas cantidades atraviesan la barrera hematoencefálica. La morfina atraviesa la barrera placentaria.
El nivel terapéutico (analgésico) plasmático del sulfato de morfina es alrededor de 65ng/ml, mientras que el nivel plasmático letal es aproximadamente de 500 ng/ml. La biotransformación del sulfato de morfina se lleva a cabo, principalmente, por el sistema microsomal hepático, aunque también ocurre metabolismo intestinal.
El sulfato de morfina sufre (N-desmetilación). Tanto la morfina como la fracción desmetilada se conjugan con el ácido glucurónico, a nivel de los hidroxilos 3 y 6,produciendo metabolitos activos e inactivos (la morfina 6 glucorónidos es más potente que el propio sulfato de morfina).
La excreción de sulfato de morfina se lleva a cabo, principalmente, por filtración glomerular. Sólo una pequeña cantidad de sulfato de morfina se excreta intacta (menos de 8%) y el principal metabolito eliminado es la morfina-3-glucurónido. Pequeñas cantidades son excretadaspor la bilis (menos de 10%) y se presenta circulación enterohepática tanto del sulfato de morfina como de sus glucurónidos . Asimismo, se encuentran cantidades mínimas en el sudor, jugo gástrico y en la leche materna. El tiempo de vida media del sulfato de morfina es de aproximadamente 2 horas.
Debido a que el sulfato de morfina sufre metabolismo de primer paso, su efecto es inferior cuando se...