Filosofia

ANTIBIOTICOS
HACEN PARTE DE ESTE GRUPO LOS MEDICAMENTOS QUE EJERCEN UN EFECTO SOBRE LAS BACTERIAS QUE ATACAN AL ORGANISMO HUMANO.

BETALACTAMICOS
Son el grupo de antibióticos más amplio, importante y usado. Fueron los primeros en descubrirse (penicilina) por fleming en 1929.En 1940, chain y colaboradores la obtienen en suficiente cantidad a partir de cultivos de penicillium notatum.Estedescubrimiento cambió el ejercicio de la medicina.Aunque en la antigüedad ya se usaban hongos para tratar algunas heridas .
Su estructura es el anillo betalactamico. Existen dos grandes grupos que se diferencian químicamente: PENICILINAS, CEFALOSPORINAS.
ESTRUCTURA QUIMICA DE LA PENICILINA
La estructura básica de la penicilina (ácido 6-aminopenicilanico) consiste en un anillo de tiazolidina unido aun anillo betalactámico y una cadena lateral (que está compuesta por un grupo amino secundario). La integridad estructural del núcleo del ácido 6-aminopenicilanico es esencial para la actividad biológica de este compuesto.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS PENICILINAS
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana y activan el sistema autolítico (autolisinas).Los betalactámicos son eficaces contrabacterias que tengan pared celular pero no lo son contra bacterias intracelulares: Mycoplasma, Rickettesia, Chlamidia,...; tampoco lo son contra bacterias con estructura externa compleja como Mycobacteria.
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
Se empezaron a descubrir varios tipos de penicilinas por eso se les clasificó con base en las letras del abecedario.La mejor de todas resultó ser la penicilina G poreso se tomó como prototipo.Las penicilinas se clasifican en naturales y semisintéticas.
PENICILINAS NATURALES
1.Penicilina G ó benzilpenicilina
- Penicilina G sódica y potásica(cristalina o acuosa).
Penicilina G procaínica.
Penicilina G benzatínica.
2. Penicilina V (penicilina fenoximetilica, sódica o potásica).
El espectro de actividad antimicrobiana de las penicilinas G y V es similar ycubre:
Cocos Gram (+) aeróbicos: aunque muchos como el staphylococcus aureus son resistentes.
Cocos Gram (-): aquí tienen más actividad las G que la V.
Bacilos Gram (+): bacilus anthracis, corynebacterium diphteriae.
anaerobios: fusobacterium, peptococcus, clostridium y cepas orofaríngeas de bacteroides.

- otros: treponemas, actynomices,… .
FARMACOCINETICA DE LAS PENICILINAS NATURALESABSORCIÓN:
Penicilina V: es la única que se utiliza por vía oral.
Penicilina G sodica y potasica: se utilizan vía IM en dosis bajas , o por vía IV en dosis intermitente cada 4 horas ó por infusión continua.
ABSORCIÓN
Penicilina G procainica: son inyecciones de deposito, solo se utilizan por vía IM en una o dos dosis diarias.
Penicilina G benzatínica: solo por vía IM. Generalmente en una soladosis, los niveles séricos permanecen aprox. 26 días.
DISTRIBUCIÓN
Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos.
La penetración al LCR es mínima con las meninges normales, pero suficiente con estas inflamadas.
Buenas concentraciones llegan a las articulaciones, espacio pleural y pericardico y bilis.
No alcanzan concentraciones en próstata e interior del ojo.
Cruzan labarrera placentaria y se excretan por la leche.
La vida media de la penicilina G es corta(30 minutos) pero se prolonga por horas ó días al ser administrada por vía IM de deposito.
METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Se excretan por el riñón en forma activa.
Si hay insuficiencia renal las dosis y la frecuencia de administración deben reducirse

PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
PENICILINAS RESISTENTES A LAPENICILINASA.
También llamadas: antiestafilocócicas.
A este grupo pertenecen: cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina, oxacilina.
El espectro es similar a de la penicilina G, pero tienen actividad contra estafilococos productores de betalactamasas ya que possen una cadena lateral que impide la acción de estas enzimas. Con el tiempo surgieron estafilococos resistentes a estas penicilinas...