Fluoxetina
Páginas: 13 (3039 palabras)
Publicado: 3 de octubre de 2012
LA FLUOXETINA
Introducción
Para algunas personas algo normal en su dia a dia, para otros algo desconocido, la fluoxetina. Fármaco o droga? para que sirve? un tema poco tocado por la gente común y que se deja en un plano mas científico. En este informe veremos en profundidad que es y para que sirve, los puntos a favor y en contra, y todo lo que necesitas saber sobre este fármaco.[pic]
¿Qué es la fluoxetina?
La fluoxetina es un fármaco que pertenece a los llamados inhibidores selectivos de recantación de serótina (ISAS) y funciona al aumentar la cantidad de serótina (sustancia natural en el cerebro, que ayuda a mantener el equilibrio mental). Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los triciclitos, tetracíclicos ocon otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto biciclito cuyo nombre químico es clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[( a , a , a -trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sininconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40 mg. Losmayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina esdesmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2.5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.
Fluoxetina y su acción farmacodinámicaLas acciones antidepresivas, antipánico, antiobsesión-compulsión y antibulímicas de fluoxetina están supuestamente relacionadas con su inhibición de la recaptación de serotonina por parte de las neuronas del SNC. Los estudios que emplearon dosis clínicamente relevantes en el hombre han demostrado que la fluoxetina bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. Los estudiosen animales también sugieren que la fluoxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina mucho más potente que de norepinefrina. Existe la hipótesis que el antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa 1 están asociados con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de los antidepresivos tricíclicos clásicos. La fluoxetina se une a estos ya otros receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, in vitro, que otras drogas tricíclicas.
La fluoxetina y su acción farmacocinética
Biodisponibilidad Sistémica: En el hombre, luego de una dosis oral única do 40 mg se observan concentraciones plasmáticas máximas de fluoxetina de 15 a 55 ng/ml después de 6 a 8horas. Las formas farmacéuticas cápsulas y solución oral son bioequivalentes. Los alimentos aparentemente no afectan la Biodisponibilidad sistémica de la fluoxetina, aunque estos pueden demorar su absorción no sustancialmente. Por lo tanto la fluoxetina puede ser administrada con o sin alimentos.
Fijación a proteínas: En el rango de concentraciones de 200 a 1.000 ng/ml, aproximadamente el 94% de la...
Introducción
Para algunas personas algo normal en su dia a dia, para otros algo desconocido, la fluoxetina. Fármaco o droga? para que sirve? un tema poco tocado por la gente común y que se deja en un plano mas científico. En este informe veremos en profundidad que es y para que sirve, los puntos a favor y en contra, y todo lo que necesitas saber sobre este fármaco.[pic]
¿Qué es la fluoxetina?
La fluoxetina es un fármaco que pertenece a los llamados inhibidores selectivos de recantación de serótina (ISAS) y funciona al aumentar la cantidad de serótina (sustancia natural en el cerebro, que ayuda a mantener el equilibrio mental). Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los triciclitos, tetracíclicos ocon otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto biciclito cuyo nombre químico es clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[( a , a , a -trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sininconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40 mg. Losmayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina esdesmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2.5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.
Fluoxetina y su acción farmacodinámicaLas acciones antidepresivas, antipánico, antiobsesión-compulsión y antibulímicas de fluoxetina están supuestamente relacionadas con su inhibición de la recaptación de serotonina por parte de las neuronas del SNC. Los estudios que emplearon dosis clínicamente relevantes en el hombre han demostrado que la fluoxetina bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. Los estudiosen animales también sugieren que la fluoxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina mucho más potente que de norepinefrina. Existe la hipótesis que el antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa 1 están asociados con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de los antidepresivos tricíclicos clásicos. La fluoxetina se une a estos ya otros receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, in vitro, que otras drogas tricíclicas.
La fluoxetina y su acción farmacocinética
Biodisponibilidad Sistémica: En el hombre, luego de una dosis oral única do 40 mg se observan concentraciones plasmáticas máximas de fluoxetina de 15 a 55 ng/ml después de 6 a 8horas. Las formas farmacéuticas cápsulas y solución oral son bioequivalentes. Los alimentos aparentemente no afectan la Biodisponibilidad sistémica de la fluoxetina, aunque estos pueden demorar su absorción no sustancialmente. Por lo tanto la fluoxetina puede ser administrada con o sin alimentos.
Fijación a proteínas: En el rango de concentraciones de 200 a 1.000 ng/ml, aproximadamente el 94% de la...
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