focos de ascultacion
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE ENFERMERÍA
FARMACOLOGIA
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS:
PENISILINAS
INTEGRANTE:
PORTILLA ALEJANDRA
DOCENTE RESPONSABLE:
DR. DARIO SALGADO.
05 DE JUNIO DEL 2013
ESTRUCTURA QUIMICA:
Todas las penicilinas poseen un grupo estructural común formado por unnúcleo: el ácido 6- aminopenicilanico, unido a un anillo tiozolidinico y a uno beta lactámico, enlazados a una cadena lateral por un enlace amidico.
Para que exista actividad bilógica y por tanto efecto antibacteriano, se requiere que el anillo betalactámico este intacto ya que la transformación de tipo metabólico o la alteración química provocan perdida de la actividad antibacteriana de lamolécula.
La cadena lateral determina en cambio el espectro antibacteriano, la susceptibilidad a las enzimas como la beetalactamasa y muchas de las propiedades formacoquinéticas.
Si se introduce un anillo benzenico en la cadena lateral del 6APA se forma la BENCILPENICILINA o Penicilina G, la penicilina natural más importante. A partir de la bencilpenicilina y por sustituciones estructurales en lacadena lateral se obtienen se obtienen las penicilinas semisintéticas.
La penicilina G, se obtienen de cultivos de Penicillium chrysogenum y las penicilinas semisinteticas por la adición de cadenas laterales al 6- APA.
MECANISMO DE ACCION:
A pesar de que el mecanismo íntimo de la acción bactericida no está conocido, se acepta que los betalactámicos inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
Elpeptidoglucano o mureina es un heteropolimero conformado por cadenas lineales de polisacáridos con ligaduras cruzadas de uniones pépticas. En esta estructura lineal se alternan dos amino azucares, Nacetil glcosamina y acido N-acetil muramico.
Primera etapa: consiste en la síntesis citoplasmática de las unidades estructurales de las unidades estructurales del peptidoglucano. En esta etapaintervienen varias sintetiasas y racemasas que son inhibidas por fosfomicina y cicloserina.
Segunda Etapa: la bacitracina se opone al reciclaje del bacterol.
Tercera etapa: en la cara externa de la membrana, la base estructural se polimeriza mediante enlaces glúcidos.
Cuarta etapa: Los polímeros lineales se someten a la acción de enzimas denominadas transpeptidasas encargadas de establecer enlaces entrelos pentapetidos de modo que el residuo glicina de un pentapetidos.
MECANISMO DE RESISTENCIA A LAS PENICILINAS:
Los gérmenes pueden presentar resistencia a las penicilinas a través de los siguientes mecanismos:
1.- inactivación del antibiótico por betalactamasas.
2.- disminución de la permeabilidad de la bacteria a la penicilina que impide la ligadura del antibiótico a las PBP.
3.-Alteraciones en las PBP que también impiden una adecuada ligadura y provocan resistencia antirinseca.
4.- tolerancia al efecto del antibiótico.
CLASIFICACION:
CARACTERES FARMACODINÁMICOS Y USOS CLÍNICOS.
Son una amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina.
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS.
PENICILINAS NATURALES.
PENICIL, RESISTENTE A PENICILINASA.
PENICILINAS DEAMPLIO ESPECTRO.
PENICILINAS INHIBIDORAS DE BETALACTAMASAS.
Bencilpenicilina G cristalina.
CLOXACILINA
Aminopenicilinas
(amoxicilina, ampicilina, bacampicilina, hetacilina, ciclacilina.)
Amoxicilina + sulbactam.
Bencilpenicilina procaina.
DICLOXACILINA.
Penicilinas antipseudomonas
(carbenicilina, ticarcilina, penicilinas de cuarta generacion.)
Ampicilina + sulbactam.Bencilpenicilina clemizol.
METICILINA.
Amidinopenicilinas
(mecilinam, pivmecilinam)
Piperacilina + tazobactam.
Belcilpenicilina benzatinica.
NAFCILINA.
Ticarcilina +clavulanato.
Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
OXACILINA
TEMOCILINA
A)PENICILINAS NATURALES.
Fueron los primeros agentes introducidos para uso clínico.
Tienen un espectro de actividad reducido,...
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