Formas farmaceuticas liquidas

• Termodinamicamente estable
– Disolución – Microemulsión

• Termodinamicamente inestable
– Suspension – Emulsion Cuando algo es estable TD mantiene su forma física

• Disolución
– Dispersión molecular clara – Agradable a la vista

• Suspensión
– Opaca – Cambios visibles con el tiempo

• Emulsión
– Grasosa y suave – Viscosa

• Disolución
– Acción rápida

• Suspensión
–Acción lenta

• Emulsión
– Acción lenta

• Mezcla homogénea , < 1nm • Moléculas del soluto dispersas entre las moléculas del solvente • Preparado líquido donde la sustancia activa esta disuelta en agua

– Estado físico: S-S, S-L, S-G, L-S, L-L, L-G, G-S, G-L, G-G. – Tipo de disolvente: acuosos y no acuosos – Uso: oftálmicos, etc.

Solubilidad
.- Definición .- ¿Cómo conocerla? .- Factoresque la afectan: .- Estructura cristalina y tipo de molécula Modificación química (cambios en la actividad farmacológica y estudios de toxicidad y todos los de una molécula nueva) .- Temperatura (Mov. browniano y Le Chatelier)

.- pH (sustancias ácidas, básicas o sin propiedades ácidobase) Necesidad de buffer: debe ser biodisponible, su capacidad buffer, permitir c.o.l. aceptables, no afectarestabilidad del activo, ni su actividad .- Constante dieléctrica .- Cosolvencia: Deben ser bioaceptados (etanol, glicerina, sorbitol, propilenglicol, polietilenglicol) .- Salting-in

.- Tensoactivos Ccm, humectación, toxicidad, HLB mayor de 15 son maravillosos solubilizantes .- Complejación (CDs, Kest, quien limita la solubilidad, via oral - constante, estequiometría) .- Hidrotropía Aditivoscambian la solubilidad del fármaco (ejem.: altas [benzoato de Na] aumenta la solubilidad de la cafeína) .- Otros Dispersiones sólidas y liposomas

Velocidad de disolución
.- Definición .- ¿Cómo conocerla? .- Factores que la afectan: .- Estructura cristalina y tipo de molécula .- Temperatura .- pH .- Disolvente

.- Factores que la afectan - Velocidad de agitación .- Tipo de agitación .-Superficie de contacto .- Tamaño de partícula

¿PORQUE FARMACIA? Ventajas

USAR

DISOLUCIONES

EN

1.- Lo pueden tomar personas no capaces de deglutir sólidos 2.- Velocidad rápida de absorción (La absorción depende de la concentración de fármaco, volumen de líquido administrado, pH, viscosidad, excipientes, transito intestinal, etc.)

Inconvenientes 1.- Inestabilidad del fármaco en disolución(se puede estabilizar de algún modo si las ventajas son mas que los inconvenientes?) 2.-Fármacos de baja solubilidad en agua o baja velocidad de disolución 3.- Si la dosis administración es grande se dificulta la

4.- Debe ser farmacéuticamente elegante

Consideraciones a la hora de preparar una disolución 1.- Finalidad del fármaco 2.- Uso interno o externo 3.- Concentración del fármaco 4.-Selección del vehículo 5.- Estabilidad física y química 6.- Preservación de la preparación 7.- Uso de excipientes adecuados

Excipientes Mantener la apariencia Color Transparencia Conservadores Tensoactivos Protección del fármaco Buffers Antioxidantes Favorecer las c.o.l. Azúcares Saborizantes

Disolventes farmacéuticos recomendados por la USP
Agua
Purificada, para inyección, estérilAlcoholes
Etilico, butílico, isopropílico, metílico

Polioles
Glicerina, propilenglicol, hexilenglicol, PEG

Cetonas
Acetona, metilisobutilcetona

Ésteres
Benzilbenzoato, acetato de etilo, hidrato de amileno, diclorometano

Aceites
Maiz, algodón, cacahuate, sesamo, mineral

• Soluciones acuosas
– Soluciones acuosas edulcoradas y otras soluciones viscosas

• Soluciones no acuosasSoluciones acuosas
• Soluciones en las que el disolvente utilizado es el agua

Soluciones de lavado • Destinada a una parte o a una cavidad del cuerpo • Agentes limpiadores o antisépticos

• Tipos: – Agua oxigenada – Solución de hipoclorito de sodio para uso quirúrgico – Soluciones de yodo

Enemas • Inyecciones rectales Evacuar el intestino (enemas de evacuación de NaCl, bicarbonato...