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Páginas: 7 (1591 palabras)
Publicado: 2 de diciembre de 2013
Clase de:
"Antiprotozoarios."
Tratamiento de la Amebiasis (Continuación)
Nitroimidazoles (principalmente acción tisular)
Los Nitroimidazoles son profármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.
Este grupo defármacos poseen son activos contra protozoarios y algunas bacterias.
El espectro antibacteriano y antiprotozoario de los Nitroimidazoles es el siguiente:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium perfringens
Clostridium difficile
Gardenella Vaginalis
Helicobacter pylory
Entamoeba histolitica
Giardia Lamblia
Tricomona Vaginalis
Se administran comúnmente por vía oral,se absorben activamente en el intestino delgado y por esta razón su mayor actividad se hace por difusión sanguínea en los tejidos. Alguna parte de la droga no absorbida o sus metabolitos eliminados por la bilis, tienen acción parcial contra los parásitos en la luz intestinal.
Los principales usos clínicos de este grupos de fármacos son:
Infecciones por anaerobios
Colitispseudomembranosa
Vaginitis inespecífica
Erradicación de H. pylori
Amebiasis invasiva
Giardiasis
Tricomoniasis
Existen preparaciones para administración por vía parenteral que se utilizan principalmente para bacterias anaerobias. Los nitroimidazoles más utilizados en nuestro medio son: Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol y Secnidazol.
A. Metronidazol
Fue el primer compuestodel grupo que se usó contra una protozoosis, la triconioniasis vaginal. Posteriormente se extendió su uso a la amibiasis y la giardiasis.
Es un compuesto cristalino, soluble en agua, que después de ingerido pasa a la sangre en concentraciones efectivas en 2 a 3 horas, niveles que se mantienen por 12 horas después de una dosis única.
Se excreta principalmente por la orina la cual puede tomarun color rojizo. También se elimina como un metabolito con acción antiparasitaria por la bilis, saliva, semen, secreciones vaginales y leche.
Este fármaco tiene una sabor amargo y produce efectos colaterales en 15 a 30 % de los casos. Estos principales efectos secundarios son:
Potencial carcinógeno en estudios preclinicos
Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehídodeshidrogenasa
Neuropatía periférica
Convulsiones, vértigo, ataxia
Potencia el efecto de la warfarina
Sabor metálico, efectos gastrointestinales * y pancreatitis
* Son principalmente náuseas, vómito, anorexia, dolor abdominal, diarrea y sabor metálico en la boca.
La dosis utilizada para amibiasis intestinal sintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas en varias tomas, durante 8 a 10 días. (Engiardiasis es suficiente la mitad de la dosis diaria, durante 5 días).
En la actualidad hay la tendencia a acortar los tratamientos, aumentando la dosis diaria, tanto en metronidazol como en otros nítroimidazoles.
El metronidazol se encuentra contraindicado en las siguientes situaciones:
Embarazo y Lactancia
Infección anaeróbica pulmonar
Discracias sanguíneas
HipersensibilidadEste fármaco se presenta en comprimidos de 250 mg y en suspensión con 25 mg/ml. La presentación parenteral tiene utilidad en casos graves de amibiasis. Viene en frascos de 100 ml, que contienen 500 mg para uso intravenoso.
B. Tinidazol
Se absorbe muy bien en el intestino, alcanza rápidamente altas concentraciones sanguíneas
Permanece en los tejidos por un tiempo más largo que elmetronidazol
Se elimina sin cambios por la bilis y la orina
Pocos efectos colaterales smilares a los del metronidazol
Atraviesa la placenta y presenta reacciones desfavorables con el Alcohol
Dosis usual: 2 g / día por 2 días (para amebiasis en adultos)
Es bueno para Trofozoitos tisulares pero malo para los luminales
En giardiasis se usa una dosis única de 2 gm
C. Ornidazol
Posee una levada...
"Antiprotozoarios."
Tratamiento de la Amebiasis (Continuación)
Nitroimidazoles (principalmente acción tisular)
Los Nitroimidazoles son profármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.
Este grupo defármacos poseen son activos contra protozoarios y algunas bacterias.
El espectro antibacteriano y antiprotozoario de los Nitroimidazoles es el siguiente:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium perfringens
Clostridium difficile
Gardenella Vaginalis
Helicobacter pylory
Entamoeba histolitica
Giardia Lamblia
Tricomona Vaginalis
Se administran comúnmente por vía oral,se absorben activamente en el intestino delgado y por esta razón su mayor actividad se hace por difusión sanguínea en los tejidos. Alguna parte de la droga no absorbida o sus metabolitos eliminados por la bilis, tienen acción parcial contra los parásitos en la luz intestinal.
Los principales usos clínicos de este grupos de fármacos son:
Infecciones por anaerobios
Colitispseudomembranosa
Vaginitis inespecífica
Erradicación de H. pylori
Amebiasis invasiva
Giardiasis
Tricomoniasis
Existen preparaciones para administración por vía parenteral que se utilizan principalmente para bacterias anaerobias. Los nitroimidazoles más utilizados en nuestro medio son: Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol y Secnidazol.
A. Metronidazol
Fue el primer compuestodel grupo que se usó contra una protozoosis, la triconioniasis vaginal. Posteriormente se extendió su uso a la amibiasis y la giardiasis.
Es un compuesto cristalino, soluble en agua, que después de ingerido pasa a la sangre en concentraciones efectivas en 2 a 3 horas, niveles que se mantienen por 12 horas después de una dosis única.
Se excreta principalmente por la orina la cual puede tomarun color rojizo. También se elimina como un metabolito con acción antiparasitaria por la bilis, saliva, semen, secreciones vaginales y leche.
Este fármaco tiene una sabor amargo y produce efectos colaterales en 15 a 30 % de los casos. Estos principales efectos secundarios son:
Potencial carcinógeno en estudios preclinicos
Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehídodeshidrogenasa
Neuropatía periférica
Convulsiones, vértigo, ataxia
Potencia el efecto de la warfarina
Sabor metálico, efectos gastrointestinales * y pancreatitis
* Son principalmente náuseas, vómito, anorexia, dolor abdominal, diarrea y sabor metálico en la boca.
La dosis utilizada para amibiasis intestinal sintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas en varias tomas, durante 8 a 10 días. (Engiardiasis es suficiente la mitad de la dosis diaria, durante 5 días).
En la actualidad hay la tendencia a acortar los tratamientos, aumentando la dosis diaria, tanto en metronidazol como en otros nítroimidazoles.
El metronidazol se encuentra contraindicado en las siguientes situaciones:
Embarazo y Lactancia
Infección anaeróbica pulmonar
Discracias sanguíneas
HipersensibilidadEste fármaco se presenta en comprimidos de 250 mg y en suspensión con 25 mg/ml. La presentación parenteral tiene utilidad en casos graves de amibiasis. Viene en frascos de 100 ml, que contienen 500 mg para uso intravenoso.
B. Tinidazol
Se absorbe muy bien en el intestino, alcanza rápidamente altas concentraciones sanguíneas
Permanece en los tejidos por un tiempo más largo que elmetronidazol
Se elimina sin cambios por la bilis y la orina
Pocos efectos colaterales smilares a los del metronidazol
Atraviesa la placenta y presenta reacciones desfavorables con el Alcohol
Dosis usual: 2 g / día por 2 días (para amebiasis en adultos)
Es bueno para Trofozoitos tisulares pero malo para los luminales
En giardiasis se usa una dosis única de 2 gm
C. Ornidazol
Posee una levada...
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