Furia De Titanes

Antihistamínicos
Los antihistamínicos son antagonistas de los receptores de la histamina, su acción consiste en evitar el efecto aferente de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo, este fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores A nivel sistémico inhibenlos efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema. Los antihistamínicos han sido usados durante los últimos 50 años y se han convertido en uno de los medicamentos de mayor prescripción.

La histamina o β-aminoetilimidazol fue aislada por vezprimera en 1907 por Windaus y Vogt; en 1910, Daley y Laidlow estudiaron su efecto biológico y descubrieron que estimulaban a diversos músculos lisos. En 1940, se desarrolló el primer antihistamínico antagonista H1 para uso en el humano: Antergan (fenobenzamina) con buenos resultados. En 1944 se comercializa el neo-antergan (maleato de pirilamina); en 1946, la difenhidramina y tripelenamina y, en 1949,la clorfeniramina. Todos estos antihistamínicos H1 han sido denominados de “primera generación, clásicos o sedantes” por ser los primeros. En los últimos 15 años se han sintetizado antihistamínicos con alto potencial inhibitorio; a éstos se les denomina antihistamínicos H1 de “segunda generación” y son: loratadina, astemizol, cetirizina, terfenadina y fexofenadina, entre otros. Con el advenimientode nuevas técnicas de investigación se fueron descubriendo nuevos receptores de la histamina: el receptor en 1966 H1, el receptor H2 en 1972, el receptor H3 en 1983 y el receptor H4 en 2000.
La histamina es considerada es considerada como una “hormona” debido a las múltiples funciones fisiológicas que realiza en diferentes lugares del organismo y por la autorregulación en su propia producción.Los mastocitos y basófilos son por excelencia los lugares en los que predomina el almacenamiento de la histamina; dichas células se encuentran en altas concentraciones en la piel y las mucosas.

Actividades mediadas por los receptores de histamina en humanos son demasiadas depende de su localización para realizar su acción fisiofarmacológica.
La histamina, que actúa sobre los receptores H1,produce: prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Clasificación
Los antihistamínicos se clasifican según su modo de acción y el nivel donde actúan. Por su modo de acción pueden dividirse en:
1.- Fisiológicos: antagonizan los efectos de histamina y son endógenos:adrenalina.
2.- Estabilizadores de membrana: evitan la desgranulación de mastocitos: cromoglicato, nedocromil, ketotifeno.
3.- Antagonistas de receptores histamínicos H1 antagonistas: bloquean la acción histamínica en los receptores impidiendo su activación y efectos de liberación de histamina.
Por el nivel donde actúan se clasifican en antihistamínicos de:
A) Primera generación: cruzan bienBHE, duración más corta, efectos colaterales. Son los más antiguos, relativamente más baratos y aunque son efectivos para aliviar los síntomas de las alergias también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos).Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina.
B) Segunda generación: cruzan débilmente BHE, largaduración, menos efectos colaterales (pero mayor toxicidad cardiaca). son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.
C) Tercera generación: Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos o metabolitos derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar...