Fármacos

Salbutamol
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada inhalador contiene:
Sulfato de salbutamol equivalente a 20 mgde salbutamol
Vehículo, c.b.p. 12 g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ASSALMR (salbutamol) es un broncodilatador indicado en la prevención y tratamiento del broncospasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias (asma, bronquitis). ASSALMR (salbutamol)también es usado en el tratamiento del enfisema, así como en la prevención del broncospasmo inducido por el esfuerzo físico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: Tras la inhalación bucal, el salbutamol es absorbido gradualmente (en el curso de varias horas) en las vías respiratorias bajas; sin embargo, la mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubodigestivo. La fracción depositada en la vía aérea se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la circulación, pero no se metaboliza en los pulmones.
Distribución: El salbutamol se une a proteínas plasmáticas en 10%. El salbutamol no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Al alcanzar la circulación sistémica, el salbutamol es metabolizado por el hígado y se excreta principalmente en laorina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.
La porción deglutida de una dosis administrada por inhalación se absorbe del tracto gastrointestinal y pasa a través de un metabolismo de primer paso hacia sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina y las heces.
Eliminación: El salbutamol, tiene una vida media de eliminación de cuatroa seis horas con una depuración en parte renal y en parte metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico); después de la inhalación oral, 70% de una dosis es excretada en la orina sin cambio. Se excreta principalmente en la orina. Las heces son una vía menor de excreción.
Farmacodinamia: El salbutamol estimula selectivamente los receptoresß2-adrenérgicos situados en pulmones, útero y músculo liso de los vasos. La broncodilatación es consecuencia de la relajación del músculo liso bronquial, lo que alivia el broncospasmo y reduce la resistencia de las vías respiratorias. El fármaco comienza a surtir efecto en un lapso de 5 a 15 minutos posteriores a su administración y alcanza una concentración máxima en un término de media a 2 horas y su acciónse prolonga por 3 a 6 horas.
La activación de los receptores ß2-adrenérgicos en el músculo liso de las vías aéreas, comienzan la activación de la enzima adenilciclasa y a un incremento de la concentración intracelular de AMP cíclico. El aumento del AMP cíclico activa a la proteína cinasa A, la cual inhibe la fosforilización de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio intracelular,produciendo relajación muscular. El salbutamol relaja el músculo liso de vías aéreas desde la tráquea hasta el bronquiolo terminal. El aumento de la concentración de AMP cíclico también se encuentra asociada a la inhibición en la liberación de mediadores de mastocitos hacia las vías aéreas.
CONTRAINDICACIONES: ASSALMR (salbutamol) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida alfármaco o a los componentes de la fórmula, en los dos primeros trimestres del embarazo, en alteraciones del embarazo (placenta previa, aborto, parto prematuro), durante la lactancia, pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson, con la administración simultánea con drogas ß-bloqueadoras no selectivas como el propanolol y con inhibidoresde la MAO.
PRECAUCIONES GENERALES: El salbutamol puede producir broncospasmo paradójico, el cual puede poner en riesgo la vida. Si ocurre un broncospasmo paradójico, debe descontinuarse el uso de ASSALMR (salbutamol) y buscar una terapia alternativa.
Un deterioro rápido y progresivo en el control del asma puede poner en riesgo la vida y debe considerarse un inicio o un aumento en la...