Gastointestinal

 
Dra. MilanésFARMACOLOGÍA ESPECIAL 31/10/2007
 pueden filtrar activos. Esto condiciona la posible acumulación del fármaco ensituaciones de insuficiencia renal, lo que prolongaría sus efectos.Reacciones adversas:Los efectos secundarios son poco frecuentes. En ocasiones aparecen diarreas, otolerancia si se dan en episodios prolongados. También pueden aparecer síntomas deorigen central, porla inhibición de los receptores H2: cefalea, desorientación, mareos…La
cimeticin
a tiene una acción especial por la que ha dejado de usarse, tieneacción antiandrogénica, que produce galactorea y ginecomastia en hombres ydisminución de la libido en mujeres.Además los dos antihistamínicos H2 más antiguos (cimetidina y ranitidina) secomportan interaccionando con algunos fármacos: anticoagulantes yantidepresivos,inhibiendo su metabolismo por lo que aumentan su efecto.En conclusión, los antihistamínicos H2 no se usan actualmente en el tratamientode la úlcera gatrointestinal. En cambio si que se utilizan en el reflujo gastroesofágicoRGE)Inhibidores de la bomba de protones IBPs:El fármaco más conocido de este grupo es el OMEPRAZOL. Aunque existenotros como lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol. Sonfármacos muy similares entre sicon una eficacia similar.Mecanismo de acción:Los IBPs se comportan como bases débiles, en el estómago hay un medio ácido por lo que se ionizan allí. La membrana celular es lipídica por lo que las sustanciasionizadas no la atraviesan. Por eso estas moléculas requieren una cápsula orecubrimiento entérico, para atravesar el estómago y llegar al intestino sin ionizar yser absorbidas allí. Los IBPs se van a acumular en la célula parietal de la mucosa gástrica,esto es así porque dicha célula posee carácter ácido, por lo que los IBPs se ionizan alentrar en ella y no pueden salir (se acumulan dentro), esto es lo que permite que seanactivos.Los IBPs se unen de forma covalente (unión irreversible) a la bomba de protonesy la inhiben, teniendo mucha afinidad por ella. Deesta forma
inhiben la secreciónácida basal y estimulada
. Para que la bomba vuelva a funcionar y se recupere lasecreción se han de fabricar nuevas ATPasas.4

 
Dra. MilanésFARMACOLOGÍA ESPECIAL 31/10/2007
Farmacocinética:El metabolismo de los IBPs es hepático y su eliminación es por orina.Reacciones adversas:Los efectos secundarios son infrecuentes, por lo que son fármacos seguros.Enocasiones pueden aparecer efectos indeseables a nivel central (cefaleas, mareos…) ogastrointestinal (náuseas, diarreas…). Ocurren raras veces y no revisten gravedadninguna.En conclusión, los IBPs se utilizan en el
tratamiento de la
 
úlceragastroduodenal
, asociados a antibioticos. También se pueden usar en el
reflujogastroesofágico, aunque podemos elegir usar los antihistamínicos H2 según el protocolo del hospital.Antiácidos:Otra forma de inhibir la secreción ácida que causa úlceras y el reflujo son losantiácidos. Actualmente son poco útiles, aunque antes se utilizaban mucho. Losantiácidos son sales que neutralizan el ph ácido (el ácido clorhídrico) del estómago, pero son sólo un tratamiento sintomático. Sólo si se siente acidez, se puede tomar alguno. Dentro de los antiácidos tenemos el
hidróxido demagnesio
(que producediarrea), y el
hidróxido de aluminio
(que produce estreñimiento). En su caso habríaque realizar una mezcla de ambos. El
bicarbonato sódico
es menos utilizado aún, alcontrario que los otros éste sí que se absorbe pudiendo desencadenar una alcalosis si setoma de forma constante.Protectores de la mucosa gástrica:Son poco útiles. Dentro de este grupo están las
sales debismuto
, con granafinidad por el nicho ulceroso, donde forman quelatos con el moco, e impiden la accióndel ácido, promoviendo la regeneración de la úlcera. Parece ser que poseen en estesentido un cierto efecto antibacteriano, pero poseen efectos indeseables como son laencefalopatía por bismuto y el ennegrecimiento de la lengua.Otro protector de la mucosa es el sucralfato, un...