generalidades de topografia

METOPROLOL
Tabletas
Antihipertensivo y betabloqueador

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Metoprolol....................................................................... 100 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos.
Tratamiento crónico de la angina de pecho. Para eltratamiento agudo se debe continuar el uso de nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de ésta. Taquicardia supraventricular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico.
Bloqueador beta-1-adrenérgico (cardioselectivo) con nula actividad simpaticomimética intrínseca y escasa o nula acción estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le confiereactividad cronotropa e inotropa.
METOPROLOL es un agente betabloqueador cardioselectivo (bloqueador beta 1). Por ello, METOPROLOL reduce el efecto de las catecolaminas en el músculo cardiaco causando una reducción de la frecuencia y contractibilidad cardiaca, dando como resultado que METOPROLOL reduce el gasto cardiaco, la presión arterial y el consumo de oxígeno miocárdico.
La absorción delMETOPROLOL es rápida y completa después de la administración oral. La biodisponibilidad aumenta cuando METOPROLOL se ingiere junto con alimentos. Sólo 12% se une a la albúmina plasmática, y la eliminación depende, principalmente, de la biotransformación en el hígado, tiene una vida media plasmática de 3 a 7 horas.
METOPROLOL es sujeto de un importante metabolismo de primer paso, y sólo 50% de la dosisadministrada alcanza la circulación sistémica. Menos del 5% de la dosis se excreta sin cambio en la orina, pero la vida media no se modifica de manera importante en los pacientes con alteraciones renales.
El resto de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos sin actividad farmacológica significativa.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.METOPROLOL está contraindicado en los pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado, choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada.
METOPROLOL tampoco se debe usar en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia, presión sistólica menor a 100 mmHg, o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.

PRECAUCIONES GENERALES:
Se ha reportado que lasuspensión abrupta del uso de ciertos betabloqueadores puede causar exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, infarto del miocardio.
Por tanto, es importante advertir a los pacientes acerca del riesgo de suspender en forma abrupta la terapia, y cuando sea necesario terminar la administración de METOPROLOL, éste se suspenderá de manera gradual en un lapso de dos semanas. Los pacientesno deben suspender el uso de METOPROLOL sin consultar a su médico.
METOPROLOL se debe administrar con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. Se debe recomendar a los pacientes que eviten operar maquinaria peligrosa o la conducción de vehículos de motor, hasta determinar con exactitud si la terapia con METOPROLOL les causa alguna alteración.
Los pacientes que estántomando agentes betabloqueadores pueden ser más susceptibles al desarrollo de reacciones alérgicas severas y su respuesta a la epinefrina puede estar disminuida.
Los betabloqueadores pueden enmascarar algunos de los signos clínicos de la hipoglucemia, por lo que se debe tener cuidado al administrarlos en pacientes diabéticos.
En general, no se debe administrar medicamentos betabloqueadores a lospacientes con asma. A pesar de que METOPROLOL se considera un betabloqueador cardioselectivo, se debe administrar con precaución.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: Se ha demostrado que METOPROLOL aumenta el porcentaje de pérdida de embriones postimplantación, y que reduce la supervivencia neonatal en ratas.
Los estudios de distribución en ratones...