gentamicina

GENTAMICINA
1. Localizar su AB.
La gentamicina es un aminoglicósido aislado de Micromonospora pupurea; es eficaz contra microorganismos gramnegativos y grampositivos y muchas de sus propiedades se parecen a las de otros aminoglicósidos.

2. Mecanismo
Su mecanismo de acción consiste en interferir en la síntesis normal de proteínas, originando proteínas no funcionales en microorganismossusceptibles.
Para ejercer su acción deben ingresar en la célula bacteriana. Esto ocurre en 2 etapas por un mecanismo de transporte activo. En la primera fase, el ingreso a la célula depende del potencial transmembrana generado por el metabolismo aerobio. La segunda fase es de ingreso acelerado, y se ve favorecida por la unión previa del aminoglicósido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones quereducen el potencial eléctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos compuestos al citoplasma bacteriano.
Una vez dentro de la célula, los aminoglicósidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unión interfiere con la elongación de la cadena peptídica. También causan lecturas incorrectas del códigogenético formándose proteínas anómalas. Algunas de estas son proteínas de membrana y el resultado es la formación de canales que permiten el ingreso de más drogas a la célula.

3. Referencias con otros AB de su grupo
La sisomicina es muy similar al componente C1a.

4. Espectro
Es activo contra Gram negativas, especialmente Escherichia coli, especies de Proteus (indol-positivo e indol-negativo),Pseudomonas aeruginosa, especies de Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, y especies de Staphylococcus (coagulasa-positiva y coagulasa-negativa, incluyendo cepas resistentes a penicilina y meticilina).
Los anaerobios, tales como Bacteroides o Clostridium, y la mayoría de las especies de Streptococcus suelen ser resistentes a los aminoglicósidos.

5. Uso común
Administraciónintramuscular o intravenosa: la gentamicina se emplea de manera principal, en infecciones graves como sepsis y neumonía, producidas por bacterias gramnegativas resistentes a otros fármacos, especialmente Pseudomonas, Enterobacter, Serratia, Proteus, Acinetobacter y Klebsiella. En tales situaciones, la gentamicina en dosis de 5 a 6 mg/kg7dia es, de manera tradicional, administrada por via intravenosa entres dosis iguales; sin embargo, varios estudios indican que la administración una vez diaria es tan eficaz y menos toxica. La gentamicina también es utilizada junto con penicilina G para actividad bactericida en la endocarditis, debida a estreptococo viridans o a Enterococo. La gentamicina no debe ser utilizada como fármaco único para tratar infecciones estafilocócicas, debido a que desarrollaresistencia rápidamente.
Las concentraciones séricas de gentamicina y la función renal deben ser vigiladas si se administra gentamicina por más de unos cuantos días o si la función renal está cambiando.
Administración tópica: cremas, ungüentos o soluciones, que contienen 0.1 a 0.3% de sulfato de gentamicina, se han utilizado para tratamientos de quemaduras infectadas, lesiones, heridas en piel yprevención de infecciones intravenosas por cateterismo. La gentamicina tópica es parcialmente inactivada por exudado purulento. Pueden inyectarse 10 mg subconjuntamente para el tratamiento de infecciones oculares.
Administración intratecal: la meningitis producida por bacterias gramnegativas se ha tratado por inyección intratecal de sulfato de gentamicina, con 1 a 10 mg/día; sin embargo, ni laadministración intratecal ni la intraventricular fue benéfica en recién nacidos con meningitis y la gentamicina intraventricular resulto toxica, incrementado la duda acerca de la utilidad de esta forma de terapéutica.

6. Bactericida/bacteriostático
La gentamicina y demás aminoglicósidos son bactericidas.

7. Efecto Post antibiótico
Las escalas de ambas ordenadas son logarítmicas. Mientras el...