Gentamicina

GENTAMICINA |
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 La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármacoo su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN La gentamicina es un antibiótico de amplio espectro, que se deriva de especies del Micromonospora purpurea. Este fármaco fue estudiado y descrito en 1963 por Weinstein y colaboradores y en 1964 fue aislado y purificado por Rosselot y colaboradores.(1)CLASIFICACIÓNLa gentamicina pertenece al grupo de losantibióticos aminoglucósidos.(1)FARMACOCINÉTICALa absorción de los aminoglucósidos por vía gastrointestinal es pobre y se elimina en su totalidad por las heces. La absorción es buena luego de su administración intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas, en 30 a 90 minutos. Cuando se administra por vía IV , después de un corto período, alcanza concentraciones plasmáticas similares alas obtenidas después de la administración IM.(2)Los aminoglucósidos no entran con facilidad en la célula y no alcanzan concentraciones útiles ni en el SNC ni en el ojo, no así en la corteza renal, donde la concentración es alta. En LCR llega al 20% de la concentración plasmática, únicamente cuando las meninges están inflamadas y, en caso de meningitis en los recién nacidos, las concentracionesdel fármaco pueden ser mayores.(2)En las secreciones, la concentración es moderada, mientras que en el líquido pleural y sinovial logra concentraciones del 50% al 90%.(2)La eliminación de los aminoglucósidos se realiza por los riñones y por lo tanto tendrá relación con la depuración de creatinina.(2)La vida media de estos fármacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, enpacientes con alteraciones renales.(2)La hemodiálisis elimina el fármaco, en forma parcial e irregular y la diálisis peritoneal es aún menos eficaz. Pacientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.(2) La gentamicina existe también para administración tópica e intratecal.(2)FARMACODINAMIALos aminoglucósidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusión pasiva y luego,atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita de energía. Para que el fármaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior.(1,2)El ingreso del antibiótico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores: disminuye por pH extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis (Ej: absceso),concentración de Ca++ y Mg++; aumenta, por influencia de otros fármacos que actúan en la pared celular (penicilina, vancomicina) y producen sinergismo.(1,2)Los aminoglucósidos una vez que atraviesan la membrana citoplasmática se ligan a las subunidades 30S, de los ribosomas bacterianos e inhiben la síntesis de proteínas de tres maneras:(1,2) * Interfieren con la iniciación de la formación delpéptido.(1,2) * Producen una lectura errónea del RNAm, creando proteínas no funcionales o tóxicas debido a la incorporación incorrecta de aminoácidos en la cadena peptídica.(1,2) * Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.(1,2) Este efecto es irreversible y letal para la célula bacteriana.La gentamicina es un antibiótico de amplio espectro, eficaz contra los siguientes microorganismos:(3) *Escherichia coli. * Especies de Proteus(indol-positivos e indol-negativos). * Pseudomona aeruginosa. * Especies del grupo de Klebsiella-Enterobacter-Serratia. * Especies de Citrobacter. * Especies de Stafilococcus (incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes). * Especies de Salmonella y Shigella. [] RESISTENCIASe conocen tres mecanismos de resistencia para los...