Glucosidos Cardiacos

GLUCÓSIDOS CARDÍACOS
ORIGEN Y QUÍMICA: Los glucósidos cardíacos, utilizados para el tratamiento de la ICC y la fibrilación uricular (FA) desde más de 200 años, son drogas que se obtienen de diferentes plantas (Digitalis purpúrea, digitalis lanata, y Strophantus Kombé), los principales princ ipios activos utili zados son la digoxina, digitoxina, desacetil lanatósido C, ouabaína y beta metildigoxina. La digoxina es la droga prototipo y de lejos, la más frecuentemente utilizada en la actualidad. Desde el punto de vista químico cada glucósido está constituido por una porción denominada aglicona o genina unida a una o varias moléculas de azúcar; la aglicona o genina es un núcleo de ciclopentano-perhidro-fenantreno
GLUCÓSIDOS CARDÍACOS
Digoxina (Lanicor) Digitoxina (Purodigin) DesacetilLanatósido C(Cedilanid) Beta metildigoxina (Lanitop) Ouabaína
FARMACODINAMIA. ACCIONES FARMACOLÓGICAS.
ACCIÓN INOTRÓPICA POSITIVA : La acción farmacológica fundamental de los glucósidos cardíacos, es la capacidad que tienen estos agentes de aumentar la fuerza de la contracción miocárdica que se evidencia por
un aumento en la velocidad y grado de acortamiento de los miocitos independiente de lalongitud inicial de estos. Esta acción inotrópica positiva es la principal responsable de la mayor parte de los efectos beneficiosos que se observan en los pacientes con ICC.
Mecanismos de acción Todas las evidencias sugieren que el receptor farmacológico de los glucósidos cardíacos es la adenosín trifosfatasa activada por sodio y potasio del sarcolema (ATPasa Na-k). El funcionamiento de la bombade sodio y potasio depende de la energía liberada por el des doblamiento del ATP por la ATPasa; como se recordará, este sistema mantiene la concentración diferencial de iones a ambos lados de la membrana, activamente sale sodio y se introduce potasio. Los glucósidos cardíacos inhiben la actividad enzimática de la ATPasa, se produce entonces un incremento de la concentración intracelular de sodioque indirectamente produce un aumento del calcio intracelular ( el aumento del sodio intracelular disminuye el intercambio normal de sodio extracelular por calcio intracelular ). Por otra parte, el aumento de la concentración de calcio favorece una corriente lenta de calcio hacia el interior de la célula durante el potencial de acción, con lo que aumenta más el calcio intracelular. El aumento delcalcio intracelular sería el responsable final del aumento de la fuerza de la contracción que producen los digitálicos.
Otras acciones cardiovasculares.
Electrofisiología cardíaca . Los glucósidos cardíacos ejercen importantes y complejas acciones sobre la actividad eléctrica del corazón. En términos sencillos vamos a describir los cambios trascendentes desde el punto de vista clínico Elautomatismo del tejido especializado aumenta, ya sea por incremento de la pendiente de la despolarización diastólica espontánea o por la aparición de pos t-potenciales tardíos. La disminución del potasio plasmático favorece este fenómeno; muchas de las arritmias que se producen en la intoxicación digitálica se deben a un incremento del automatismo cardíaco. La velocidad de conducción disminuye y elperíodo refrac tario efectivo aumenta a nivel de Nodo A-V. Estos cambios se deben a un efecto directo de la droga sobre el tejido de conducción nodal y a una acción indirecta mediado por la estimulación vagal que estas drogas producen a nivel del sistema nervioso central; la atropina puede abolir en parte este efecto (los mediados por la estimulación vagal). Las acciones sobre el Nodo A-V tienenimportancia clínica y constituyen la base del uso de los compuestos digitálicos en la fibrilación auricular y otras arritmias supraventriculares. La excitabilidad cardíaca disminuye condosis crecientes de glucósidos (efecto sin
mayor relevancia práctica). Absorción. La digoxina, considerado el agente prototipo y el más utilizado, se absorbe cuando se administra por vía oral en forma variable según los...