Grupos antimicrobianos

Clasificación de fármacos antimicrobianos

Penicilinas naturales y biosintéticas

Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N. Las biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición dedeterminados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado durante su producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificación química ex vivo. Entre las biosintéticas destacan: la fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la bencilpenicilina (pues es posible inducir su síntesis aplicando ciertos precursores en el fermentador).[
La bencilpenicilina,comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar de las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina.Estas mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana.
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable. En contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las β-lactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacciónadversa en cerca del 10% de los pacientes.

Penicilinas semisintéticas

Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial (fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o enzimática del compuesto aislado.[1] Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos:resistentes a β-lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a β-lactamasas (Gram negativas)

Resistentes a β-lactamasas

Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de β-lactamasas, como el Staphylococcus aureus. También presentan actividad, aunque reducida, frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a enterococos.
• Lameticilina es una penicilina de espectro reducido desarrollada por la farmacéutica Beecham en 1959. Cuando se desarrolló, era especialmente activa contra Gram positivos productores de β-lactamasas como Staphylococcus aureus, si bien el desarrollo de resistencia por parte de estos últimos (Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SAMR)) impide actualmente su uso clínico.
• Posteriormenteaparecieron la oxacilina y la nafcilina para uso parenteral, y dos drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina.
Penicilinas de amplio espectro
El ácido clavulánico es un inhibidor enzimático de las beta lactamasas (enzimas generadas por las bacterias que interactúan con antibiótico para degradarlos) en bacterias resistentes a antibióticos como penicilinas y cefalosporinas. Comúnmentese encuentra combinado junto con amoxicilina o ticarcilina.
La combinación ampicilina/sulbactam está conformada por el antibiótico ampicilina, derivado de la penicilina, y sulbactam, un inhibidor de la enzima bacteriana betalactamasa. Existen dos formas de presentación, la primera desarrollada en 1987 y comercializada con el nombre Unsayn que es un antibiótico administrado por terapia intravenosa.La segunda es administrada por vía oral conocida como sultamicilina y comercializada con el nombre de Ampictam.
Los antibióticos carbapenémicos
como imipenem y meropenem conocidos también como tienamicinas son antibióticos betalactámicos bicíclicos que comparten un núcleo carbapenem.
  Los dos carbapenémicos imipenemcilastatina y meropenem son los antibióticos betalactámicos con mayor y más...