GUIA DE ANTIMICOTICOS

Guia de B-lactamicos
Inhibidores de la sintesis de la pared celular: Penicilinas, cefalosporinas y carbapenemicos.
Cuantificacion de las penicilinas: 1 mg de penicilina pura sódica G = 1,667 unidades
1 mg de penicilina pura potásica G = 1, 595 unidades
1) Mencione algunas ventajas de la penicilina.

2) Mecanismos de acciónde las penicilinas.

Bacterias gram (+) tienen en su pared celular multiples moléculas de peptidoglucanos, gram (-) no.

La pared bacteriana consiste en polímeros glucopeptidos unido con puentes entre las cadenas laterales de aminoácidos. El enlace cruzado es catalizado por la transpeptidasa, enzima que inhibe las penicilinas y cefalosporinas. Las PBP es un sitio de acción que lo tienencasi todas las bacterias donde el fármaco se liga covalentemente con la bacteria. Estos PBP incluyen las transpeptidasas encargadas de la síntesis de peptidoglucano, otras conservan la forma bacilar de la bacteria, etc.

3. Principal mecanismo de resistencia a las penicilinas.
- Diferencias estructurales en las PBP (de forma intrínseca)
- Adquirir resistencia produciendo PBP de alto pesomolecular que disminuya la afinidad de este con el fármaco. Esto se da por una recombinación homologa entre los genes de PBP de diferentes especies bacterianas.
- Incapacidad del fármaco de penetrar el sitio de acción. Las bacterias gram (-) están cubiertas de LPS y una capsula que es una barrera impenetrable para el fármaco. Pero algunos antibióticos hidrófilos se difunden a través deconductos acuosos llamados porinas. (P. aeruginosa tienen gran resistencia por que no posee las porinas de gran permeabilidad).
- Bombas de expulsión del fármaco que expulsan el fármaco de su sitio de acción antes de que actue.
- Destrucción del fármaco por mecanismos enzimáticos (B- lactamasas). Las B- lactamasas pueden ser especificas por sustratos y llamarse PENICILINASAS o CEFALOSPORINASAS. Sedividen en cuatro grupos de la A a la D, pero pueden ser inhibidas por los inhibidores de B- lactamasas como el clavulonato y el tazobactam.
- Bacterias dentro de las células del hospedador están protegidas de la acción de este tipo de antibióticos.

4. Clasificación de las penicilinas.
- Penicilina G y Penicilina V : activas frente a cepas sensibles de cocos gram (+). Pero son hidrolizadaspor penicilinasas son ineficaces contra muchas cepas de S. aureus.
- Penicilinas resistentes a penicilinasas: Meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina. Tienen menor actividad antimicrobiana frente a cepas sensibles a Penicilina G pero son los fármacos de primera elección para tratar infecciones contra S. aureus y S. epidermidis.
- La ampicilina y la amoxicilina son deamplio espectro e incluyen actividad para algunos antimicrobianos como H. Influenzae, E. coli, y Proteus. Se administran junto con un inhibidor de B- lactamasas como el clavulonato, sulbactam y tazobactam.
- Carbenicilina y ticarcilina tiene un espectro contra Pseudomonas, Enterobacter, y Proteus.
- La mezlocilina, azlocilina y piperacilina poseen excelente actividad antimicrobiana contraPseudomonas, Klebsiella y otros gram (-).

5. Cual es el t1/2 biologica y la absorción oral de la penicilina G?
Penicilinas G: son muy eficaces contra gram (+) aerobios y algunos cocos gram positivos y gram negativos. . Estreptococos, C. diphtheriae, Clostridios, Treponema Pallidum, Borrelia, Listeria, Leptospira.
La penicilina V se absorbe mejor que la G por via oral ya que es mas estable enel medio acido. La penicilina G debe administrase media hora antes de una comida o 2 horas después de comer.
Por via oral: la absorción oral es rápida y en 30 a 60 min alcanza concentraciones máximas.
Por via parenteral: Via IM en cuestión de 15 a 30 min alcanza concentraciones máximas y disminuyen con rapidez la semivida de dicho antibiótico es de 30 min.
6. Cuando usamos la penicilina G...