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KETAMINAUso: Anestesia disociativa; inducción y mantenimiento de la anestesia, especialmente en la hipovolemia y pacientes de alto riesgo; anestésico único en algunos procedimientos quirúrgicos.
Dosis: Sedación/analgesia: IV, 0.5-1 mg/kg; IM/rectal, 2.5-5 mg/kg; VO, 5-6 mg/kg (diluir la solución inyectable en 5-10 ml de solución azucarada o refresco de Cola). Inducción de la anestesia: IV, 1-2.5mg/kg; IM/rectal, 5-10 mg/kg. Mantenimiento: infusión IV de 15-80 mcg/kg/min. Epidural/caudal: 0.5 mg/kg, diluído en solución anestésica local o salina.
Eliminación:Hepática. La ketamina es desmetilada por enzimas microsomales hepáticas en norketamina y después en deshidronorketamina. 2.5% de la ketamina sin modificar aparece en la orina. 80% se excreta como conjugados con ácido glucurónico.Farmacocinética: Este derivado de la fenciclidina produce una rápida anestesia disociativa caracterizada por reflejos laringofaríngeos presentes y/o aumentados, tono muscular normal o aumentado, estimulación respiratoria y, ocasionalmente una depresión respiratoria transitoria. El término anestesia disociativa deriva de la creencia firme de disociación del ambiente que experimenta el sujeto al cualse administra este fármaco. La fenciclidina fue el 1er fármaco usado con esta finalidad, pero la manifestación frecuente de alucinaciones desagradables y problemas psicológicos hizo que se abandonara muy pronto. Tiene alta liposolubilidad y un pKa de aproximadamente 7.5. Los efectos anestésicos de la ketamina son debidos a un efecto antagonista en los receptores excitatorios N-metil-aspartato, unsubgrupo de los receptores de los opiodes. También actúa sobre los receptores de noradrenalina, serotonina y colinérgicos muscarínicos del SNC. La estimulación simpática central, la liberación neuronal de catecolaminas y la inhibición de la captación neuronal de catecolaminas usualmente contrarrestan el efecto de depresión miocárdica directo que posee este fármaco. La analgesia puede preceder alinicio de la anestesia y persiste tras la recuperación de la conciencia. Durante este estado, pueden tener lugar raras alucinaciones, asociadas con la pérdida de la imagen corporal y, si es estimulado, el paciente puede reaccionar de manera violenta e irracional a pesar de permanecer amnésico. Esta respuesta es menos frecuente en los niños. Su incidencia puede ser disminuida administrando fármacossedantes como el droperidol, diazepam o tiopental a dosis muy pequeñas. Los efectos electroencefalográficos de la ketamina muestran un aumento en la actividad alfa, delta y teta, sin cambios en el ritmo beta. El umbral convulsivante en pacientes epilépticos no se altera. El metabolismo y el flujo sanguíneo cerebrales aumenta, así como la presión intracraneana (revertida por hiperventilación), enpresencia de normocapnia. Sus efectos hemodinámicos (que dependen de un SN neurovegetativo simpático intacto) incluyen incrementos en la presión arterial sistémica y pulmonar, aumento en la frecuencia cardiaca y en el gasto cardiaco. La ketamina es un agente anestésico útil en pacientes con compromiso hemodinámico, ya sea por hipovolemia o problema cardiaco intrínseco (pero no coronariopatía). Laketamina sensibiliza al corazón a pequeñas dosis de adrenalina, por lo que puede provocar disritmias en pacientes excitados, con tirotoxicosis, feocromocitoma, o cuando se utiliza adrenalina para hemostasis. Estas respuestas pueden ser bloqueadas con la administración de beta bloqueadores. Provoca vasodilatación en los tejidos predominantemente inervados por receptores adrenérgicos alfa yvasoconstricción en los tejidos inervados por receptores adrenérgicos beta. Es un relajante directo de la musculatura lisa bronquial. Produce aumento del tono de la musculatura uterina (dosis dependiente) sin efecto en su flujo sanguíneo (a dosis menores de 1 mg/kg IV). Las secreciones tráqueobronquiales y salivales aumentan, por lo que es conveniente la premedicación con antisialogogos como la atropina...