HEPATOTOXICIDAD DEL PARACETAMOL
Páginas: 3 (518 palabras)
Publicado: 8 de septiembre de 2015
HEPATOTOXICIDAD DEL PARACETAMOL
El paracetamol o acetaminofén es un fármaco de acción analgésica-antipirético.
FARMACOLOGÍA:
Es un metabolito activo de la fenacetina, analgésico derivado de laanilina. Su mecanismo de acción no se ha explicado satisfactoriamente. A diferencia de los AINEs presenta acción antiinflamatoria muy baja, ya que inhibe pobremente la síntesis de ciclooxigenasa (COX),principalmente en el sistema nervioso central y no interactua sobre la activación de neutrófilos.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe rápido en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones máximas a los30-60 minutos; su vida media es de 2hrs.
El paracetamol presenta metabolismo hepático por conjugación con ácido glucorínico (60%), ácido sulfúrico (35%), y cisteína (5%). Una pequeña parte del fármacose N-hidroxila por el citocromo P450 (CyP) 2E1 hasta formar N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI) que interacciona con los grupos sulfidrilos del glutatión. El NAPQI normalmente es destoxificado(reducido) por el glutatión y sus grupos sulfidrilos.
HEPATOTÓXICIDAD:
El acetaminofén presenta efectos tóxicos dependientes de la dosis, causando necrosis de los hepatocitos predominantemente en la regióndel centrolobulillarm correspondiente a la zona 3 del acuñó hepático de Rappapport.
Las bases de la toxicidad suceden al ingerir altas dosis del fármaco el citocromo P450 (CYP2E1, CYP1A2 y CYP3A)genera cantidades de NAPQI capaces de agotar las reservas de hepáticas de glutatión. Este metabolito ejerce su toxicidad al unirse de forma covalente a macromoléculas y produciendo radicales libres,desarrollando necrosis hepática en tan sólo 12 hrs.
La toxicidad es mayor cuando se asocian inductores del citocromo P450 (etanol, -CyP2E y CYP3A, fenobarbital, -CYP2B y CYP3A-, carbamacepina,fenitoina, rifampicina, zidovudina) o aquellos que compiten en la conjugación (dicumarol, morfina, prednisona, salicilatos, estrógenos) incrementando la formación del metabolito tóxico.
Otra acción que...
El paracetamol o acetaminofén es un fármaco de acción analgésica-antipirético.
FARMACOLOGÍA:
Es un metabolito activo de la fenacetina, analgésico derivado de laanilina. Su mecanismo de acción no se ha explicado satisfactoriamente. A diferencia de los AINEs presenta acción antiinflamatoria muy baja, ya que inhibe pobremente la síntesis de ciclooxigenasa (COX),principalmente en el sistema nervioso central y no interactua sobre la activación de neutrófilos.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe rápido en el tubo digestivo, alcanzando concentraciones máximas a los30-60 minutos; su vida media es de 2hrs.
El paracetamol presenta metabolismo hepático por conjugación con ácido glucorínico (60%), ácido sulfúrico (35%), y cisteína (5%). Una pequeña parte del fármacose N-hidroxila por el citocromo P450 (CyP) 2E1 hasta formar N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI) que interacciona con los grupos sulfidrilos del glutatión. El NAPQI normalmente es destoxificado(reducido) por el glutatión y sus grupos sulfidrilos.
HEPATOTÓXICIDAD:
El acetaminofén presenta efectos tóxicos dependientes de la dosis, causando necrosis de los hepatocitos predominantemente en la regióndel centrolobulillarm correspondiente a la zona 3 del acuñó hepático de Rappapport.
Las bases de la toxicidad suceden al ingerir altas dosis del fármaco el citocromo P450 (CYP2E1, CYP1A2 y CYP3A)genera cantidades de NAPQI capaces de agotar las reservas de hepáticas de glutatión. Este metabolito ejerce su toxicidad al unirse de forma covalente a macromoléculas y produciendo radicales libres,desarrollando necrosis hepática en tan sólo 12 hrs.
La toxicidad es mayor cuando se asocian inductores del citocromo P450 (etanol, -CyP2E y CYP3A, fenobarbital, -CYP2B y CYP3A-, carbamacepina,fenitoina, rifampicina, zidovudina) o aquellos que compiten en la conjugación (dicumarol, morfina, prednisona, salicilatos, estrógenos) incrementando la formación del metabolito tóxico.
Otra acción que...
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