hgjkjh
Páginas: 7 (1647 palabras)
Publicado: 1 de abril de 2014
Farmacología de la cocaína
Farmacocinética
La cocaína atraviesa las membranas celulares de forma rápida. Esnifada o administrada por vía intravenosa se encuentran niveles de cocaína en el cerebro en 30 segundos, mientras que fumada sólo tarda 5 segundos en tener efectos centrales.
1. Absorción
La cantidad relativa de cocaína que se absorbe a nivel sistémico depende fundamentalmente de lavía de administración.
La absorción por la mucosa nasal después de esnifar y la absorción a través del tracto digestivo después de su administración oral es similar y mucho más lenta que después de fumar o después de la administración intravenosa.
La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es mayor para la vía oral. La biodisponibilidad de la cocaína fumadavaría entre un 10 y un 20%, siendo el porcentaje menor el más común.
Las concentraciones máximas venosas y arteriales después de las diferentes administraciones varían enormemente. No sólo dependen de las dosis y de las vías de administración sino también de la frecuencia de las inyecciones.
La cocaína puede absorberse tras administrarla por diferentes vías: aspiración ("esnifado"), inhalación(fumando la cocaína base), inyección intravenosa o ingestión.
- Cocaína aspirada. Una "raya" de clorhidrato de cocaína contiene entre 10 y 35 mg de la droga, según su pureza. La cocaína aspirada se absorbe muy rápidamente y lleva a máximos plasmáticos a los 15-60 minutos. Después de aspirar una dosis de 1,5 mg/kg de cocaína se alcanza una concentración plasmática máxima en un abanico entre los120 y los 474 ng/mL. Una dosis algo mayor, de 2 mg/kg, llevó a un pico plasmático promedio de cocaína en el abanico anterior, de 161 ng/mL una hora después. La cocaína también puede administrarse sobre las mucosas oral o genital. La administración oral de 2 mg/kg de cocaína lleva a picos plasmáticos a los 50-90 minutos de la administración y de magnitud similar a los conseguidos por la víaintranasal.
- Cocaína inhalada. Se inhalan los productos de la combustión del hidrocloruro de cocaína o de la cocaína base (crack). La cocaína inhalada pasa inmediatamente a la sangre, como mínimo tan rápido como tras la inyección, porque la mayoría de ella llega a los pulmones en las primeras cuatro aspiraciones del cigarrillo.
- Cocaína intravenosa. La concentración máxima de cocaína en la sangrese alcanza 4-6 minutos después de inyectarla, aunque según los autores puede tardar hasta 8 minutos.
- Cocaína oral. La concentración máxima de cocaína en la sangre se alcanza unos 60 minutos después de ingerirla.
2. Distribución
La cocaína después de ser administrada, se distribuye ampliamente por todo el organismo.
3. Metabolismo
La cocaína es rápidamente metabolizada, generalmentepor hidrólisis enzimática para producir benzoilecgonina (BE), ecgonina metil ester y posteriormente ecgonina. En un 1-5% se excreta por la orina sin cambios.
La combinación de alcohol y cocaína supone un riesgo y un aumento de la morbi-mortalidad asociada a la cocaína. En estudios in vitro se ha visto que el etanol inhibe la actividad de la metilesterasa, disminuyendo la hidrólisis abenzoilecgonina. En presencia de etanol, la cocaína es transesterificada por esterasas hepáticas a etilcocaína o cocaetileno y se incrementa la N-demetilación a Norcocaína. Este metabolito –cocaetileno- posee actividad farmacológica y tóxica (fundamentalmente a nivel cardiaco e incluso hepático).
4. Eliminación
El aclaramiento de la cocaína es muy rápido, variando entre 20 a 30 ml/min/Kg.
Mecanismo deacción
La cocaína es un inhibidor de los procesos de recaptación tipo I (recaptación de noradrenalina y dopamina desde la hendidura sináptica a la terminal presináptica lo que facilita la acumulación de noradrenalina o dopamina en la hendidura sináptica).
El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por la inhibición de la recaptación tipo I media la euforia que produce la cocaína y...
Farmacocinética
La cocaína atraviesa las membranas celulares de forma rápida. Esnifada o administrada por vía intravenosa se encuentran niveles de cocaína en el cerebro en 30 segundos, mientras que fumada sólo tarda 5 segundos en tener efectos centrales.
1. Absorción
La cantidad relativa de cocaína que se absorbe a nivel sistémico depende fundamentalmente de lavía de administración.
La absorción por la mucosa nasal después de esnifar y la absorción a través del tracto digestivo después de su administración oral es similar y mucho más lenta que después de fumar o después de la administración intravenosa.
La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es mayor para la vía oral. La biodisponibilidad de la cocaína fumadavaría entre un 10 y un 20%, siendo el porcentaje menor el más común.
Las concentraciones máximas venosas y arteriales después de las diferentes administraciones varían enormemente. No sólo dependen de las dosis y de las vías de administración sino también de la frecuencia de las inyecciones.
La cocaína puede absorberse tras administrarla por diferentes vías: aspiración ("esnifado"), inhalación(fumando la cocaína base), inyección intravenosa o ingestión.
- Cocaína aspirada. Una "raya" de clorhidrato de cocaína contiene entre 10 y 35 mg de la droga, según su pureza. La cocaína aspirada se absorbe muy rápidamente y lleva a máximos plasmáticos a los 15-60 minutos. Después de aspirar una dosis de 1,5 mg/kg de cocaína se alcanza una concentración plasmática máxima en un abanico entre los120 y los 474 ng/mL. Una dosis algo mayor, de 2 mg/kg, llevó a un pico plasmático promedio de cocaína en el abanico anterior, de 161 ng/mL una hora después. La cocaína también puede administrarse sobre las mucosas oral o genital. La administración oral de 2 mg/kg de cocaína lleva a picos plasmáticos a los 50-90 minutos de la administración y de magnitud similar a los conseguidos por la víaintranasal.
- Cocaína inhalada. Se inhalan los productos de la combustión del hidrocloruro de cocaína o de la cocaína base (crack). La cocaína inhalada pasa inmediatamente a la sangre, como mínimo tan rápido como tras la inyección, porque la mayoría de ella llega a los pulmones en las primeras cuatro aspiraciones del cigarrillo.
- Cocaína intravenosa. La concentración máxima de cocaína en la sangrese alcanza 4-6 minutos después de inyectarla, aunque según los autores puede tardar hasta 8 minutos.
- Cocaína oral. La concentración máxima de cocaína en la sangre se alcanza unos 60 minutos después de ingerirla.
2. Distribución
La cocaína después de ser administrada, se distribuye ampliamente por todo el organismo.
3. Metabolismo
La cocaína es rápidamente metabolizada, generalmentepor hidrólisis enzimática para producir benzoilecgonina (BE), ecgonina metil ester y posteriormente ecgonina. En un 1-5% se excreta por la orina sin cambios.
La combinación de alcohol y cocaína supone un riesgo y un aumento de la morbi-mortalidad asociada a la cocaína. En estudios in vitro se ha visto que el etanol inhibe la actividad de la metilesterasa, disminuyendo la hidrólisis abenzoilecgonina. En presencia de etanol, la cocaína es transesterificada por esterasas hepáticas a etilcocaína o cocaetileno y se incrementa la N-demetilación a Norcocaína. Este metabolito –cocaetileno- posee actividad farmacológica y tóxica (fundamentalmente a nivel cardiaco e incluso hepático).
4. Eliminación
El aclaramiento de la cocaína es muy rápido, variando entre 20 a 30 ml/min/Kg.
Mecanismo deacción
La cocaína es un inhibidor de los procesos de recaptación tipo I (recaptación de noradrenalina y dopamina desde la hendidura sináptica a la terminal presináptica lo que facilita la acumulación de noradrenalina o dopamina en la hendidura sináptica).
El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por la inhibición de la recaptación tipo I media la euforia que produce la cocaína y...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.