Hidroxicloroquina
Páginas: 32 (7842 palabras)
Publicado: 22 de febrero de 2011
DOLQUINE
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HIDROXICLOROQUINA, SULFATO DE
COMPOSICION
Cada COMPRIMIDO de DOLQUINE® contiene 200 mg de sulfato de hidroxicloroquina.
DESCRIPCION
DOLQUINE® (sulfato de hidroxicloroquina —HCQ—) es un derivado sintético de la cloroquina, perteneciente al grupo de las 4-aminoquinolinas.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El mecanismo de acción es comoinmunosupresor, inhibe la producción de factor reumatoide y la respuesta de linfocitos T. Al acumularse en las células blancas estabiliza las membranas lisosomales, fija radicales libres e inhibe la actividad de varias enzimas incluyendo colagenasas y proteasas que causan la ruptura del cartílago. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: DOLQUINE® se absorbe rápida y casi completamente por el tractogastrointestinal cuando se administra por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad aproximada del 74%. El tiempo para alcanzar su concentración pico es de 3.2 horas (rango 2-4.5 horas). Se distribuye ampliamente por los tejidos corporales y tiene un gran volumen de distribución de 44,2 L. Se acumula en algunos tejidos (riñón, hígado, pulmón y bazo) y se une fuertemente a las células que contienen melanina(ojos y piel). Cruza la barrera placentaria. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada llegando a 45%. Su biotransformación es hepática por el sistema de citocromo P-450. La vida media de eliminación oscila entre 30-60 días. Entre un 23% a 35% de la HCQ es excreta-da sin cambios por el sistema renal. Posterior a un régimen terapéutico discontinuado se pueden evidenciar trazas en orina por meseso años esto debido a su prolongada vida media. También se elimina por bilis y leche materna.
INDICACIONES
DOLQUINE® está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide y otras enfermedades del colágeno como lupus eritematoso y síndrome de Sjögren. También está indicado para el tratamiento de ataques agudos de malaria, ocasionado por P. vivax, P. malariae, P. ovale y cepas susceptiblesde P. falciparum.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento, úlcera péptica, neuropatías, discrasias sanguíneas, embarazo, lactancia, retinopatía. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, deficiencia de G6PD, desórdenes neurológicos severos, psoriasis, porfiria o conjuntamente con medicamentos hepatotóxicos. Durantetratamientos prolongados deberán realizarse exámenes oftalmológicos periódicos (recomendado antes de iniciar el tratamiento y por lo menos cada 3 a 6 meses), conteo completo de células sanguíneas y examinaciones neuromusculares.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas con HCQ son usualmente relacionadas con las dosis. Cuando la HCQ es usada por periodos cortos de tratamiento los efectos adversos sonleves y reversibles. Sin embargo, el uso prolongado o dosis elevada puede llevar a producir efectos serios y en algunos casos irreversibles. Daño retiniano irreversible es más factible que ocurra cuando se usan dosis de 400 mg o 6.4 mg/kg de peso de sulfato de HCQ. No todas las reacciones adversas descritas a continuación se han observado con las
4-aminoquinolinas durante tratamientos a largoplazo, pero deberían tenerse en cuenta cuando se administran fármacos de esta clase.
Reacciones del sistema nervioso central: Irritabilidad, nerviosismo, cambios emocionales, pesadillas, psicosis, cefalea, náuseas, vértigo, tinnitus, nistagmus, convulsiones y ataxia.
Reacciones musculares: Parálisis muscular extraocular, debilidad del musculoesquelético, ausencia o hipoactividad del reflejotendinoso.
Reacciones oculares
Cuerpo ciliar: Alteración de la acomodación con síntomas de visión borrosa. Esta reacción está en relación con la dosis administrada y es reversible al cesar el tratamiento.
Córnea: Edema transitorio y menor sensibilidad. Las alteraciones de la córnea, con o sin síntomas (visión borrosa, aureolas alrededor de la luz y fotofobia) son frecuentes, pero reversibles....
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HIDROXICLOROQUINA, SULFATO DE
COMPOSICION
Cada COMPRIMIDO de DOLQUINE® contiene 200 mg de sulfato de hidroxicloroquina.
DESCRIPCION
DOLQUINE® (sulfato de hidroxicloroquina —HCQ—) es un derivado sintético de la cloroquina, perteneciente al grupo de las 4-aminoquinolinas.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El mecanismo de acción es comoinmunosupresor, inhibe la producción de factor reumatoide y la respuesta de linfocitos T. Al acumularse en las células blancas estabiliza las membranas lisosomales, fija radicales libres e inhibe la actividad de varias enzimas incluyendo colagenasas y proteasas que causan la ruptura del cartílago. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: DOLQUINE® se absorbe rápida y casi completamente por el tractogastrointestinal cuando se administra por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad aproximada del 74%. El tiempo para alcanzar su concentración pico es de 3.2 horas (rango 2-4.5 horas). Se distribuye ampliamente por los tejidos corporales y tiene un gran volumen de distribución de 44,2 L. Se acumula en algunos tejidos (riñón, hígado, pulmón y bazo) y se une fuertemente a las células que contienen melanina(ojos y piel). Cruza la barrera placentaria. Su unión a proteínas plasmáticas es moderada llegando a 45%. Su biotransformación es hepática por el sistema de citocromo P-450. La vida media de eliminación oscila entre 30-60 días. Entre un 23% a 35% de la HCQ es excreta-da sin cambios por el sistema renal. Posterior a un régimen terapéutico discontinuado se pueden evidenciar trazas en orina por meseso años esto debido a su prolongada vida media. También se elimina por bilis y leche materna.
INDICACIONES
DOLQUINE® está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide y otras enfermedades del colágeno como lupus eritematoso y síndrome de Sjögren. También está indicado para el tratamiento de ataques agudos de malaria, ocasionado por P. vivax, P. malariae, P. ovale y cepas susceptiblesde P. falciparum.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento, úlcera péptica, neuropatías, discrasias sanguíneas, embarazo, lactancia, retinopatía. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, deficiencia de G6PD, desórdenes neurológicos severos, psoriasis, porfiria o conjuntamente con medicamentos hepatotóxicos. Durantetratamientos prolongados deberán realizarse exámenes oftalmológicos periódicos (recomendado antes de iniciar el tratamiento y por lo menos cada 3 a 6 meses), conteo completo de células sanguíneas y examinaciones neuromusculares.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas con HCQ son usualmente relacionadas con las dosis. Cuando la HCQ es usada por periodos cortos de tratamiento los efectos adversos sonleves y reversibles. Sin embargo, el uso prolongado o dosis elevada puede llevar a producir efectos serios y en algunos casos irreversibles. Daño retiniano irreversible es más factible que ocurra cuando se usan dosis de 400 mg o 6.4 mg/kg de peso de sulfato de HCQ. No todas las reacciones adversas descritas a continuación se han observado con las
4-aminoquinolinas durante tratamientos a largoplazo, pero deberían tenerse en cuenta cuando se administran fármacos de esta clase.
Reacciones del sistema nervioso central: Irritabilidad, nerviosismo, cambios emocionales, pesadillas, psicosis, cefalea, náuseas, vértigo, tinnitus, nistagmus, convulsiones y ataxia.
Reacciones musculares: Parálisis muscular extraocular, debilidad del musculoesquelético, ausencia o hipoactividad del reflejotendinoso.
Reacciones oculares
Cuerpo ciliar: Alteración de la acomodación con síntomas de visión borrosa. Esta reacción está en relación con la dosis administrada y es reversible al cesar el tratamiento.
Córnea: Edema transitorio y menor sensibilidad. Las alteraciones de la córnea, con o sin síntomas (visión borrosa, aureolas alrededor de la luz y fotofobia) son frecuentes, pero reversibles....
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