Hipoglucemiantes

Prevalencia de diabetes mellitus

FARMACOS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Profa. Concha Peiró Curso 2009-10

Textbook of Diabetes , 3rd Ed. Pickup & Williams, 2003

Diabetes mellitus tipo 2Hiperglucemia asociada a • deficiencia en la secreción de insulina • resistencia a insulina • gluconeogénesis hepática

Diabetes mellitus y complicaciones vasculares

Síndrome metabólico*

Diabetestipo 2 / resistencia a insulina Obesidad abdominal Dislipidemia ( ↑TG, ↓HDL) Hipertensión arterial Microalbuminuria * OMS: diabetes/resistencia a insulina + 2 factores
Textbook of Diabetes , 3rd Ed.Pickup & Williams, 2003

1

Abordaje terapéutico

Hipoglucemiantes orales
A.- Facilitadores de la secreción de insulina:

- Dieta - Ejercicio - Tratamiento farmacológico: • Antidiabéticosorales • Insulina

• Sulfonilureas • Derivados de la meglitinida B.- Facilitadores de la captación de glucosa: • Biguanidas • Tiazolidindionas (glitazonas) C.- Inhibidores de la absorción de glucosa: •Inhibidores de la α-glucosidasa D.- Compuestos relacionados con las incretinas • Miméticos de incretinas • Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa

Sulfonilureas
-Desarrolladas tras observar losefectos hipogluceminates de una sulfamida.

Sulfonilureas: mecanismo de acción

1ª generación: Tolbutamida Clorpropamida
tolbutamida

2ª generación: Glibenclamida Gliclazida Glipizida
(máspotentes)

clorpropramida

- Aumento de la secreción de insulina
glibenclamida

2

Sulfonilureas: aspectos farmacocinéticos

Sulfonilureas: efectos adversos

- Buena absorción por vía oral -Alta unión a proteínas plasmáticas (90-99%) - Metabolismo: metabolitos activos e inactivos - Eliminación renal -t1/2 corta (1,5 a 5 horas), aunque la vida media biológica es más larga (24 horas)

•Hipoglucemia
(especialmente prolongada con clorpropamida y glibenclamida)

• Aumento de peso • Alteraciones gastrointestinales (3%) • Muy raramente, reacciones alérgicas ó alteraciones medulares....