Hipotensores Mas Comunes

MATERÍA |
FARMACOLOGÍA |

TÍTULO |
HIPOTENSORES.

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CAPTOPRIL
Es un fármaco indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial permanente, en pacientes con hipertensión arterial con enfermedad renal crónica cuya presión arterial no disminuye después de la hemodiálisis, es útil en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva secundaria a estados hipotensivosangiotensinógenos y cuando esta insuficiencia no ha podido ser controlada con diuréticos y digitálicos. Agente antihipertensivo que inhibe competitivamente a la enzima convertidora de angiotensina (ECA), encargada de la conversión de angiotensina 1 en angiotensina II, lo que origina disminución de su concentración sanguínea.

FARMACOCINÉTICA
El captopril se absorbe rápidamente en el tractogastrointestinal y el pico máximo se obtiene en una hora. La absorción mínima promedio es aproximadamente de 75%. La presencia de alimentos reduce la absorción del mismo, de 30 a 40%. De 25 a 30% de la droga se une a proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es menor a tres horas; más de 95% se elimina por la orina. De 40 a 50% es eliminado sin cambios y el resto como metabolitos(dímero de bisulfito de captopril y bisulfito de captopril-cisteína). La disminución de la función renal podría resultar en acumulación de la droga. El efecto hemodinámico hipotensor de captopril se inicia 15 minutos después de la administración por vía oral y su máximo efecto se presenta entre los 60 y 90 minutos, para ir declinando en un lapso de 5 a 5.30 horas. La vida media de eliminación del plasmaes aproximadamente de 1.54 horas; en pacientes con insuficiencia renal se incrementa importantemente a partir de una depuración de creatinina de 30 ml/minuto o menos.  |
FARMACODINAMIA
El mecanismo de acción de captopril radica principalmente en la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo no existe una correlación consistente entre el nivel de la renina y larespuesta al fármaco. La renina es una enzima sintetizada a nivel renal, es liberada a la circulación donde al interactuar con un substrato plasmático produce la angiotensina I, esta por medio de la ECA es transformada en angiotensina II. El efecto principal de captopril y de otros agentes similares  es evitar la conversión  de la relativamente inactiva angiotensina I  a la activa angiotensina IIinhibiendo la enzima convertidora de angiotensina.La ECA es idéntica a la bradicininasa, por lo que Captopril interfiere también con la degradación del péptido vaso depresor bradicinina. Las concentraciones incrementadas de bradicinina o prostaglandina E2pueden tener un rol en el efecto terapéutico de este fármaco. |
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al captopril,insuficiencia renal grave, enfermedad autoinmunitaria grave, angioedema, insuficiencia coronaria. No deben administrarse simultáneamente fármacos que depriman la formación de leucocitos o la respuesta inmunitaria. Háganse evaluaciones cualitativas de proteínas en orina y biometrías hemáticas antes y periódicamente durante el tratamiento. En pacientes que han sufrido depleción de sodio provoca caída bruscade la presión arterial. Durante su administración aumentan las concentraciones séricas de potasio, por lo que no debe administrarse simultáneamente con potasio o diuréticos ahorradores de potasio.
REACCIONES ADVERSAS
Tos seca, erupción cutánea, prurito, fiebre, eosinofilia, pérdida del sabor, diarrea, hipotensión, pulso rápido e irregular, cansancio, fotosensibilidad, neutropenia,agranulocitosis, trombocitopenia, hiperuricemia, angioedema, dolor precordial, pancreatitis y disfunción hepática.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Adultos: Oral. Iniciar con 25 mg una o dos veces al día y, si es necesario, aumentar hasta 50 mg dos o tres veces al día. En casos graves, la dosis máxima no deberá exceder de 450 mg al día.
En niños se sugieren dosis de 1.3 a 2.2 mg/kg al día e incrementar hasta...