Histamina, Antihistamínicos H1. Anestésicos Generales

Tema Nº 5

Histamina, Antihistamínicos H1. Anestésicos Generales

1.- Indique las principales características de la biosíntesis, almacenamiento, liberación y degradación de la histamina.
La histamina puede ser sintetizada en prácticamente todos los tejidos del organismo por descarboxilacion de la histidina, éste proceso es efectuado en los mastocitos por la histidina descarboxilasa y enotras células por la descarboxilasa de los 1 aminoacidos aromáticos.
La histamina se concentra en piel, intestino y pulmones donde se alamacena en los mastocitos en forma de gránulos en los que esta unido a la heparina. La liberación de histamina desde los granulos de los mastocitos se realiza en dos etapas; en la primera, los granulos son expulsados de la célula y en la segunda la histamina esliberada desde el granulo en intercambio con cationes del medio ambiente.
El proceso de liberación de la histamina puede ser activado por agentes físico, reacciones antígeno-anticuerpo; toxinas bacterianas, venenos de animales y drogas como opiodes,atropina etc.
La principal via de inactivación incluye con la conversión en metilhistamina lo q es catalizado por la imidazol-N-metiltransferasa y luegosu oxidación a acido metilmidazolacetico. Una segunda via de eliminaciuon es su conversión directa en acido metilmidazolacetico por la diaminooxidasa.
2.- Describa las principales acciones farmacológicas de la histamina y a través de qué tipo de receptores las producen, así como el papel de la misma en procesos fisiológicos y patológicos.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Aparato cardiovasculas:hipotensión (x la vasodilatacion, taquicardia y aumento de la permeabilidad capilar atraves de la activación de los receptores H1 y H2
Musculo liso extravascular: broncoconstriccion (asma), aumento del tono y la motilidad del musculo liso gastrointestinal a través de los receptores H1
Glandulas Exocrinas: secretagogo gástrico, ( aumentando la secreción del ac clorhídrico y de la pepsina) a trves delreceptor H2
Terminaciones nerviosas: prurito…y dolor.
LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA
H1… musuculo liso vascular y extravascular y tejido nervioso
H2… estomago, corazón y algunas células inmunes musculo liso vascular y SNC
H3.. SNC
EFECTOS ADVERSOS
Por la via parenteral causa cefalea intensa, bochorno, hipotensión arterial severa, broncoespasmo, disnea, sabor metalico en la boca, vomitos ydiarrea
3.-Cuáles son los principales antihistamínicos H1; cite sus principales características farmacológicas, farmacocinéticas, señalando sus diferencias.
Primera generación: clorfenamina( clorefenidamina) prometazina, ciproheptadina y dimetindeno
Segunda generación: terfenadina y astemizol loratadina, desloratadina, fexofenadina, evastina.
Ambas drogas antagonizan los efetos de la histaminaen los receptores H1 y sus acciones de estas cuando se activan, son utilies para procesos alérgicos la diferencia es q los de primera generación poseen tbn acción antiseotoninicas
4.-indique las principales RAM, preparados farmacéuticos, aplicaciones terapéuticas, contraindicaciones e interacciones de los antihistamínicos H1.
RAM: pueden ser colaterales como sedación somnolencia, visión borrosa ysequedad de boca. A dosis toxica producen una severa depresión del SNC y coma, arritmias y transtornos de hipersensibilidad
PREPARADOS. CLorfenamina ( tabletas de 4mg, jarabe de 2mg/5ml y ampollas de 10mg)
Dimenhidrinato ( GRAVOL, tabletas y ampollas de 50 mg)
Cetirizina ( tabletas de 10 mg) Fexofenadina (ALLEGRA se presenta en tabletas de 60 mg y 120-180 mg)
Loratidina (LORISTAL tabletas de10 mg)
INTERACCIONES TERAPEUTICAS
En afecciones alérgicas como urticaria aguda y cronic, edema anioneurotico, dermatitis alérgica y rinitis alérgica tbn se usa en picaduras, prurito cutáneo, eritema solar y contacto con ortigas
CONTRAINDICACIONES: en pacientes alérgicos a los antihistamínicos y no se administra en gestantes por los riesgos de malformaciones congenitas
5.-Cuál es el concepto...