HISTORIA
5. Como algunos otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco se une notablemente a las proteínas plasmáticas, principalmentea la albúmina, en un grado superior a 99.5%. Aproximadamente, 60% de la dosis administrada es eliminada por la orina en forma de metabolitos y menos de 1% se elimina de manera inalterada. Eldiclofenaco es también eliminado por la bilis
Mecanismo de acción Su acción principal se realiza en la periferia inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamación. Anivel central su acción no está completamente establecida y da origen al efecto antipirético. Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima encargada de convertir el ácido araquidónico en prostaglandinasD, E, F, y prostaciclinas y tromboexanos. También los AINEs intervienen en la inhibición de la migración de los neutrófilos y larespuesta linfocítica
El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8h) La vida media del diclofenaco corresponde a 1-3 horas. Por vía oral y rectal sufre metabolismo de primer paso por lo que la biodisponibilidad es del 50-60% Pico sérico : 20-60 min El 65% de ladosis se excreta por la orina y el 35% por la bilis.
14. SINERGISMO Y ANTAGONISMO Diclofenaco + paracetamol Potenciación: El efecto final está potenciado, es superior a los efectos por separado.
15.Contraindicaciones Se puedan desarrollar úlceras pépticas en pacientes con predisposición a ello Pueden producir alteraciones de la función plaquetaria Sangrado en pacientes con predisposición....
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