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AGONISTAS ANTAGONISTAS

• La respuesta farmacológica comienza con la formación de un complejo entre la molécula del fármaco y su sitio de acción.
• Los fármacos mimetizan , modulan o antagonizan las acciones de neurotransmisores, hormonas u mediadores químicos.
• Según la capacidad de provocar una respuesta biológica los fármacos pueden dividirse en: agonistas y antagonistas.• Ejemplo:
La atropina provoca sequedad de boca o dilatación de la pupila ya que bloquean la acción del NT acetilcolina.

• Un fármaco agonista es aquel compuesto que se une a un receptor (Moléculas proteicas específicas) y produce una respuesta o un efecto.
• Cuando el fármaco se une al receptor y NO produce respuesta es un antagonista.
• Actividad intrínseca o eficacia es lacapacidad que tiene un fármaco de interactuar con un receptor e inducir una respuesta.

• Fármacos agonistas totales:
Actividad intrínseca 1: Alta eficacia.
• Fármacos antagonistas:
Actividad intrínseca 0: Ninguna eficacia
• Fármacos agonistas parciales:
Actividad intrínseca menor a 1: Baja eficacia

Tipos de antagonismo
• Antagonismo químico: el antagonistareacciona químicamente con el agonista lo neutraliza y le impide producir sus efectos farmacológicos.
• Ej: en toxicología: quelantes de metales pesados
• Antagonismo fisiológico: los fármacos actúan sobre distintos receptores pero generan respuestas sobre un mismo efector.
• Ej: administración de adrenalina para revertir la Broncoconstricción

• Antagonismo farmacocinético:un fármaco reduce la presencia en su lugar de acción porque disminuya su absorción y distribución o aumente su metabolismo o eliminación
• Ej:interacciones farmacológicas
• Antagonismo farmacodinámico: el agonista y el antagonista actúan sobre el mismo receptor. Competitivo y no competitivo

• Los antagonistas ocupan el receptor, impiden que los agonistas se fijen y bloquean suacción.
• Antagonismo competitivo: el fármaco antagonista interactúa con el mismo receptor en el mismo lugar de acción que el agonista. Este efecto puede ser superado si se aumenta la concentración del agonista.
• Los fármacos agonistas y antagonistas compiten por el mismo sitio de unión al receptor. Se necesita mas agonista para alcanzar su efecto máximo. Si el antagonista tiene una granafinidad, al agonista le es imposible acceder al lugar que ocupa el antagonista.
• Antagonismo no competitivo: el antagonista se une al receptor en un sitio distinto al del agonista. Produce cambios en el receptor de modo que le impide alcanzar su efecto máximo aunque aumente su concentración.
• Antagonismo puede ser reversible( más frecuente) o irreversible.

La potencia de losagonistas depende de:
• La afinidad : tendencia a unirse a los receptores
• La eficacia: la capacidad una vez que se han unido de iniciar cambios que provocan efectos
• Los antagonistas tienen una eficacia nula

DROGAS
Son sustancias que introducidas en el organismo por cualquier vía de administración pueden modificar una ó más funciones de este, produciendo efectos de placer,atenuación del dolor o superación del rendimiento físico o mental y puede dar dependencia física o psicológica.
• "Drogas son todas aquellas sustancias que producen dependencia y que se emplean voluntariamente para provocarse determinadas sensaciones o estados síquicos no justificados terapéuticamente.“
• Actualmente se esta reemplazando droga por sustancia psicoactiva.

Drogodependencia• En 1964 OMS: término adicción recomendó su sustitución por dependencia.
• " Drogodependencia es un estado psíquico y algunas veces físico, resultante de la interacción entre un organismo vivo y un producto psicoactivo y que se caracteriza por modificaciones de la conducta y por otras reacciones que incluyen siempre un deseo invencible de consumir la droga, continua o periódicamente, a...