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Farmacocinética: El captopril se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose el pico de niveles plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del 75% por términomedio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción en un 30-40%: por tanto, captopril debe administrarse una hora antes de la ingesta.
Aproximadamente el 25-30% delfármaco circula unido a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación sanguínea es probablemente inferior a 3 horas.
Más del 95% de la dosis absorbida se elimina por orina; del 40 al50% como fármaco inalterado y el resto como metabolitos (dímeros de captopril por formación de puentes disulfuro y captopril y cisteína conjugados mediante una unión disulfuro). La insuficiencia renalpuede originar acumulación del fármaco. Los estudios en animales demuestran que Capoten no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades significativas.
Toxicidad: No hubo evidencia de efectoscarcinogénicos en estudios realizados en rata y ratón, de 2 años de duración, en los que se administraron dosis de 50 a 1.350 mg/kg/día de captopril. Los estudios de toxicidad crónica oral serealizaron en rata, ratón, perro y mono.
Los efectos tóxicos relevantes y relacionados con el fármaco incluyen: alteración de la hematopoyesis, toxicidad renal, erosión/ulceración gástrica y alteracionesde los vasos sanguíneos retinianos. En estudios realizados en rata y hámster preñados no se observaron efectos teratogénicos de captopril. Las dosis utilizadas fueron de hasta 150 veces en hámster y625 veces en rata la máxima recomendada en humanos.
Bibliografia
* Zaoui P, Cantin JF, Alimardani-Bessette M, Monier F, Halimi S, Morel F, Cordonnier D. Role of metalloproteases and inhibitors inthe occurrence and progression of diabetic renal lesions. Diabetes Metab 2000 Jul 26 Suppl 4: 25-9
* Nur AO, Zhang JS. Recent progress in sustained/controlled oral delivery of captopril: an...