Hola

SECCION II:
CAPITULO 8
DROGAS PARASIMPATICOLITICAS O ANTICOLINERGICAS.

Malgor - Valsecia
INTRODUCCION
Las drogas anticolinérgicas pueden ser divididas
de acuerdo con el tipo de receptor que bloquean,
en dos grandes grupos:
I.Bloqueadores muscarínicos: anticolinérgicos
postaganglionares o verdaderos parasimpaticolíticos.
II.Bloqueadores nicotínicos: que a su vez pueden ser clasificadosen dos subgrupos:
a)Anticolinérgicos ganglionares o gangliopléjicos.
b)Anticolinérgicos neuromusculares o bloqueadores neuromusculares.
Las acciones específicas del parasimpático (PS)
son aquellas que surgen de la estimulación de los
receptores muscarínicos ubicados en la terminal
postganglionar neuroefectora. Por eso los agentes
antimuscarínicos, bloqueadores postganglionares,
son losverdaderos agentes parasimpaticolíticos.
El prototipo es la atropina , droga antagonista
competitiva de la acetilcolina que es capaz de
desencadenar todas las acciones parasimpaticolíticas, a través del bloqueo de los receptores muscarínicos del parasimpático.
Los agentes antimuscarínicos tienen poca acción
sobre los receptores nicotínicos del ganglio autónomo y de la placa neuromuscular. Serequieren
dosis más grandes que las terapéuticas, de atropina, para producir algún bloqueo de estos receptores nicotínicos. Efectos un poco más evidentes
sobre estos receptores se obtienen con análogos
cuaternarios de la atropina. A los efectos prácticos, debe considerarse que los receptcuat965 0 tienen5 0 TD TD -0.os8e lderarse que2 T 0 efe
recept
Tc

8b

des1

84

Ta

influenciaparasimpática sobre la secreción de
ácido clorhídrico y pepsinógeno. La pirenzepina en
las dosis clínicas usadas, no bloquea o lo hace en
forma insignificante, los otros receptores colinérgicos. El campo de los anticolinérgicos selectivos
tiene una importante proyección terapéutica futura,
en tal sentido son numerosas las investigaciones
que se llevan a cabo en la actualidad, tratando deencontrar nuevos agentes anticolinérgicos selectivos útiles en la terapéutica, como ya se mencionara. Se ha podido determinar la existencia de receptores muscarínicos selectivos en el corazón,
en el músculo liso gastrointestinal, en glándulas
lagrimales y en el SNC. La metoctramina, por
ejemplo, es un antagonista selectivo de los receptores M2 cardíacos, que aunque aún esté a nivel
experimentaltiene interesantes posibilidades terapéuticas futuras.

-con dosis aún más altas, gran intoxicación, depresión del SNC, colapso circulatorio, depresión
respiratoria, coma.
Muchos de los derivados sintéticos carecen de las
acciones centrales porque no pasan la barrera hematoencefálica.
ORIGEN Y QUIMICA DE LOS ANTICOLINERGICOS
Los anticolinérgicos pueden tener un origen natural (atropina,scopolamina) sintético ó semisintética.
-Origen natural: Los principales anticolinérgicos
son alcaloides obtenidos de algunas especies
solanáceas, ampliamente distribuidas, la atropina
proviene de la “Atropa belladona” o de la “Datura
stramonium” . La scopolamina es un alcaloide que
se extrae del “Hyocinus niger” o de la “Scopola
carnícola”. Ambos principios activos son ésteres
del ácido“trópico con una base orgánica compleja:

Se tomará a la atropina para la descripción de las
acciones de los agentes parasimpaticolíticos.
No todos los receptores muscarínicos tienen la
misma sensibilidad a la atropina:

-Atropina: ácido trópico + tropanol o tropina.
Dosis b ajas de atropina inhiben:
-la secreción salival
-la secreción bronquial
-la secreción sudorípara

-Scopolamina: ácidotrópico + scopolamina.
-Homatropina: ácido mandélico + tropina (semisintético).

Dosis m edianas de atropina producen además:
-midriasis
-inhibición de la acomodación
-taquicardia (palpitaciones)
-broncodilatación

La formación del éster es esencial para la actividad antimuscarínica. Ni la base, ni el ácido libres,
poseen acción bloqueadora. La atropina y la scopolamina poseen un...