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La gente prehistórica sin duda reconoció los efectos benéficos y tóxicos de muchas plantas y materiales animales. Inscripciones tempanas en China y Egipto listan remedios de muchos tipos,incluyendo algunas pocas de las drogas útiles hoy día. La mayoría, sin embargo, fueron de ningún valor o en realidad dañinas. Hace 1500 años o más, hubo intentos esporádicos para introducir métodos racionales ala medicina, pero ninguno tuvo éxito, debido a que la dominancia de los sistemas ideológicos, proponían explicar la biología de las enfermedades, sin la necesidad de la experimentación y la observación. Estas escuelas promulgaban nociones bizarras, tales como, la idea de la las enfermedades eran causadas por el exceso de bilis o de sangre en el cuerpo, que las heridas podían ser sanadas por laaplicación de ungüentos a el arma que causó la herida, y así sucesivamente. Alrededor del final del S. XVII, la dependencia de la observación y la experimentación comenzaron a rechazar teorizar en medicina, siguiendo el ejemplo de las ciencias físicas. Como el valor de estos métodos comenzó a ser claro, los médicos en Gran Bretaña comenzaron a aplicarlos, a los efectos de las drogas utilizadas en suspropias prácticas. De esa manera materia medica –la ciencia de la preparación y el uso medicinal de las drogas– comenzó a desarrollarse como precursor de la farmacología. Sin embargo, cualquier entendimiento real de los mecanismos de acción de las drogas fue prevenida, por la ausencia de métodos para purificar agentes activos de materiales crudos que se encontraban disponibles y aún más, por laausencia de métodos para probar hipótesis, acerca de la naturaleza de acción de las drogas. A finales del S. XVIII y principios del S. XIX, Francois Magendie, y más tarde su estudiante Claude Bernard, comenzaron a desarrollar métodos de fisiología animal experimental y farmacología. Los adelantos en química y el desarrollo posterior de la fisiología en los siglos XVIII, XIX y a comienzos del S. XXsentaron los fundamentos necesarios para entender cómo trabajan las drogas a nivel de órganos y tejidos. Paradójicamente, el avance real en la farmacología básica durante este período, fue acompañado por el exabrupto de la promoción no científica, por fabricantes y mercaderes de “medicinas patentadas” de ningún valor. No fue sino hasta que los conceptos de la terapéutica racional, especialmenteaquellos de ensayos clínicos controlados, fueron reintroducidos a la medicina (hace 50 años) e hicieron posible, la evaluación precisa de las afirmaciones terapéuticas .Al mismo tiempo, comenzó una mayor expansión de los esfuerzos de investigación en todas las áreas de la biología. Se introdujeron nuevos conceptos y técnicas, información acumulada sobre la acción de las drogas y el sustrato biológicode acción, el receptor farmacológico. Durante la última mitad de siglo, se introdujeron nuevos grupos de fármacos y nuevos miembros de fármacos a grupos viejos. En las últimas tres décadas, se ha visto un crecimiento más rápido de la información y el entendimiento de las bases moleculares para la acción de las drogas. Hoy día, se han identificado los mecanismos de acción de muchos fármacos, y sehan aislado, caracterizado estructuralmente y clonado numerosos receptores. En rigor, el uso de métodos de identificación de receptores han conducido, al hallazgo de muchos receptores huérfanos –receptores para los cuáles no se han descubierto ligandos y solo puede sospecharse su función-. Estudios en el ambiente molecular de los receptores, han mostrado que los receptores y los efectores nofuncionan aislados, están influenciados fuertemente por el acompañamiento de proteínas reguladoras. La decodificación del genoma de muchas especies–desde bacterias hasta humanos–condujo al reconocimiento de reacciones no sospechadas entre las familias de receptores y la manera en que han evolucionado las proteínas receptoras. La farmacogenómica–la relación de la estructura genética a la respuesta a...