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Bit - Junio 1994 (Vol. 2 Num. 3)

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Cefalosporinas de segunda y tercera generación
M. Encarnación Carrasco del Amo - Servicio de Farmacia - Hospital Reina Sofia - Tudela

Introducción
Estructura química y clasificación
Mecanismo de acción. Resistencia bacteriana
Farmacocinética
Actividad antimicrobiana
Reacciones adversas
Indicaciones terapéuticas
ConclusionesNabumetona
Bibliografía recomendada

INTRODUCCIÓN

Los antibióticos constituyen uno de los grupos de fármacos más prescritos en el medio extrahospitalario, y el responsable de un
importante porcentaje del gasto de farmacia en un hospital. El abuso o mal uso de los mismos tiene un efecto negativo no sólo
para el paciente sino para la comunidad, tanto por la creación de resistencias bacterianas comopor el coste que implica.
Por otra parte, el abanico de antibióticos disponibles ha aumentado considerablemente en los últimos años. Han aparecido
moléculas con un mayor espectro antibacteriano, mejor farmacocinética y menor toxicidad. En este contexto el grupo de las
cefalosporinas es uno de los más desarrollados, haciendo particularmente difícil al profesional sanitario el conocimiento afondo
de sus posibilidades terapéuticas.

ESTRUCTURA QUÍMICA Y CLASIFICACIÓN

El núcleo cefem, base química de todas las cefalosporinas, es una sustancia demasiado hidrófila para atravesar espontáneamente
membranas biológicas, incluidas las del epitelio digestivo. No es extraño, por tanto, que la mayoría de las cefalosporinas
comercializadas hasta ahora solo pudieran utilizarse por viaparenteral. Este inconveniente se ha intentado soslayar a lo largo del
tiempo por dos vías diferentes: a) introduciendo radicales en C7 lo que permite el acceso del fármaco a un sistema de transporte
específico para dipéptidos localizado en la superficie luminal de la membrana de los enterocitos. b) disminuyendo la hidrofilia

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original mediante la esterificación del carboxilo presente en C4; el resultado es un profármaco capaz de atravesar la barrera
intestinal pasivamente y que, en el interior de los enterocitos o en el hígado se transforma en la forma activa por la acción de
estearasas inespecíficas.
En general podemos afirmar que los radicales en C7 van aestablecer las diferencias de espectro antibacteriano y de resistencia a
betalactamasas, mientras que los de C3 se asocian con variaciones en la farmacocinética y parámetros metabólicos.
La presente revisión se centrará en las de segunda y tercera generación tratando de clarificar entre una gran variedad de
compuestos sus aportaciones beneficiosas en el tratamiento de las infecciones de lacomunidad frente a otras alternativas.

Tabla 1. CLASIFICACIÓN DE LAS CEFALOSPORINAS
Primera Generación

Cefazolina
Cefalexina
Cefalotina
Cefadroxilo
Cefapirina
Cefradina

Segunda Generación

Cefaclor
Cefonicid
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefotetan
Cefproxil

Tercera Generación

Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftizoxima
Cefixima
Cefpodoxima
Cefetamet
CeftibutenCeftazidima
Moxalactam

MECANISMO DE ACCIÓN. RESISTENCIA BACTERIANA

Actúan uniéndose e inactivando receptores específicos de la membrana celular bacteriana. Estos receptores o proteínas fijadoras

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de penicilina (PBP) son enzimas fundamentales en lasíntesis del peptidoglicano de la pared celular.
La actividad antibacteriana de las cefalosporinas depende de su capacidad para penetrar en la pared celular bacteriana, para
resistir la inactivación de enzimas bacterianos denominados betalactamasas y para unirse e inactivar las PBP. La resistencia
bacteriana puede darse en cada uno de estos mecanismos e incluso aparecer de una forma sinérgica en...