Iburpofeno

FACULTAD DE INGENIERÍA QUÍMICA
Licenciatura en Ingeniería Química
QUÍMICA ORGÁNICA II
INVESTIGACIÓN DE IBUPROFENO
I. ANTECEDENTES
El ibuprofeno se desarrolló y se descubrió como un medicamento de la Compañía Boot’s.; cuyos líderes del equipo eran el Dr. Stewart Adams y sus colegas John Nicholson y Colin Burrows, entre otros.
La historia de su descubrimiento comenzó un martes 19 dediciembre de 1961 cuando el Dr. Stewart Adams llegó a los laboratorios de investigación Boots ' en Nottingham con los últimos datos de ensayos en los que estaban trabajando.
El compuesto que estaba siendo probado por ellos en, como la aspirina, había eliminado con éxito los signos de inflamaciones. Éste fue el primer indicio de la investigación, que se había iniciado cinco años atrás y finalmentecomenzaba a dar frutos. Se trataba de descubrir uno de los medicamentos no sujetos a prescripción de más éxito del mundo : el ibuprofeno.
Sentado en una mesa de comedor con vistas en su jardín hacia campos más allá, el Dr. Adams reunió algunos de sus documentos originales de 50 años de antigüedad, entre ellos se encontraba un documento con fecha del 5 de marzo de 1956, titulada " confidencial”. Dichodocumento incluía al Dr. Gordon Hobday, quien se convertiría en un futuro presidente de Boots.
El papel fue para marcar el inicio de la búsqueda de un medicamento que aliviaba la artritis reumatoide, tradicionalmente tratados con grandes dosis de aspirina empujados al límite. El Dr. Adams tenía una corazonada sobre qué compuestos podía probar y dedujo que si un compuesto era activo,probablemente sería activo para la artritis reumatoide.
El proyecto había comenzado en una casa en Rutland Road, West Bridgford. Laboratorios de investigación Boot's se habían trasladado allí en el comienzo de la guerra y se quedó hasta la construcción de lo que hoy es BioCity, en Pennyfoot Street, que se convirtió en investigación desarrollo Boot’s en 1959.
Un grupo de compuestos llamados carboxilosresultó particularmente interesante para el equipo del Dr. Adams. Se veían pequeñas moléculas con un grupo carboxilo en ellas. ¹ Uno de ellas fue la primera que demostró ser activa en el modelo de laboratorio, por lo que la enviaron al estudio clínico, pero resultó que no era activo en la artritis reumatoide.
Su colega, John Nicholson, encontró un número dentro de los análisis clínicos, pero uno enespecial le llamó la atención. El Dr. Adams, dijo: " Los compuestos que eran interesantes se hicieron realidad en el herbicida selectivo para nuestra división agrícola en Boot’s”.
Fue un revés importante para el Dr. Adams y sus colegas, pero su determinación no estaba en juego. John hizo algunas modificaciones de menor importancia a los herbicidas y a las pocas semanas de una gran decepción, seencontraron con una nueva serie de compuestos que cumplían los nuevos criterios. Habían sido afortunados de alguna manera y se mantuvieron a flote hasta ese momento. Del grupo más reciente, tres se fueron a los ensayos clínicos. Todos estaban activos, pero todos habían fracasado debido a la toxicidad. Dos habían producido una erupción y la tercera se había comercializado, pero tuvo que retirarsedebido a un efecto en el hígado. Así que se habían quedado atrás sin nada. Los investigadores hicieron una pequeña modificación química de los tres y se mudaron a un nuevo grupo de compuestos, propanoicos descubiertos por Boot’s. Habían sacado una patente en enero de 1961 y se hicieron mucho más grupos propanoicos para fortalecer la patente. El ibuprofeno fue uno de ellos y se logró el 19 dediciembre de 1961.
En este punto, el Dr. Adams llegó, sacó dos hojas con los números que figuraban en las columnas y estableció: “Compuesto 1472 produjo poca o ninguna inflamación durante una prueba llevada a cabo entre las 11:30 y 14:20”. Una prueba similar se llevó a cabo dos días después con el mismo compuesto 1472. Pero en dosis moderadas se intensificaba, así que aún había inflamación reducida o...