ibusidksjdk
Páginas: 5 (1111 palabras)
Publicado: 6 de abril de 2014
IBUPROFENO
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos). También se usa para tratar cuadros inflamatorios, comolos que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa. Generalmente la dosis diaria recomendada en adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día.2 En niños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.
Es usado en ocasiones paratratar acné debido a sus propiedades antiinflamatorias y ha sido expendido en Japón en forma tópica para acné de adultos.
FARMACOCINETICA
Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. Su combinación con L-arginina acelera su velocidad de absorción.
La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente ala albúmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.
HISTORIA
El ibuprofeno fue desarrollado por la división de investigación de Boots Group durante los 60. Fue descubierto por Stewart Adams junto con John Nicholson, Jeff Bruce Wilson, Andrew RM Dunlop y Colin Burrows yfue patentado en 1961. La droga fue lanzada como un tratamiento para laartritis reumatoidea en el Reino Unido en 1969, y en los Estados Unidos en 1974. Es famoso el hecho de que el Dr. Adams inicialmente probó este medicamento durante una resaca.
Forma parte del listado de la Organización Mundial de la Salud de medicamentos indispensables.
ESTEREOQUIMICA
El ibuprofeno, al igual que otrosderivados de 2-arilpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la posición α (alfa-) del propionato.
(R)-ibuprofeno
(S)-ibuprofeno
Esto es determinante a la hora de estudiar el metabolismo de este profármaco, que se puede definir como fármacos unidos a un grupo modulador lábil, que requieren ser transformados dentro del organismopor un proceso hidrolítico, químico o enzimático, para que manifiesten su actividad biológica.
SINTESIS
Una síntesis mejorada por BHC requirió de sólo tres pasos. Esta síntesis mejorada ganó el premio “Presidential Green Chemistry Challenge Greener Synthetic Pathways“ en 1997.11 Después de una acilación similar, la hidrogenación con el niquel-Raney dio el alcohol, que por carbonilacióncatalizada por paladio da la molécula final:
*Solubilidad en agua*
El ibuprofeno es muy ligeramente soluble en agua, se disuelve menos de 1 mg de ibuprofeno en 1 ml de agua (< 1 mg/ml).
TOXICIDAD EN HUMANOS
La sobredosis por ibuprofeno se ha convertido en algo común desde que se puede conseguir sin receta. Hay muchos casos de sobredosis en la historia de la medicina, aunque la cantidadde complicaciones que amenazan la vida por sobredosis de ibuprofeno es baja.13 La respuesta humana en los casos de sobredosis se extiende desde la ausencia de síntomas, al resultado fatal a pesar de tratamientos en cuidados intensivos. La mayoría de los síntomas son un exceso de la acción del ibuprofeno e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, zumbido deoídos y nistagmo. Rara vez los síntomas pueden ser más graves, se conocen de algunos como hemorragia gastrointestinal, convulsiones, acidosis metabólica,hiperpotasemia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, coma, insuficiencia hepática, insuficiencia renal aguda, cianosis, depresión respiratoria y paro cardíaco.14 La gravedad de los síntomas varía según la dosis...
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos). También se usa para tratar cuadros inflamatorios, comolos que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa. Generalmente la dosis diaria recomendada en adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día.2 En niños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.
Es usado en ocasiones paratratar acné debido a sus propiedades antiinflamatorias y ha sido expendido en Japón en forma tópica para acné de adultos.
FARMACOCINETICA
Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. Su combinación con L-arginina acelera su velocidad de absorción.
La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente ala albúmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.
HISTORIA
El ibuprofeno fue desarrollado por la división de investigación de Boots Group durante los 60. Fue descubierto por Stewart Adams junto con John Nicholson, Jeff Bruce Wilson, Andrew RM Dunlop y Colin Burrows yfue patentado en 1961. La droga fue lanzada como un tratamiento para laartritis reumatoidea en el Reino Unido en 1969, y en los Estados Unidos en 1974. Es famoso el hecho de que el Dr. Adams inicialmente probó este medicamento durante una resaca.
Forma parte del listado de la Organización Mundial de la Salud de medicamentos indispensables.
ESTEREOQUIMICA
El ibuprofeno, al igual que otrosderivados de 2-arilpropionato (incluyendo ketoprofeno, flurbiprofeno, naproxeno, etc.), contiene un carbono quiral en la posición α (alfa-) del propionato.
(R)-ibuprofeno
(S)-ibuprofeno
Esto es determinante a la hora de estudiar el metabolismo de este profármaco, que se puede definir como fármacos unidos a un grupo modulador lábil, que requieren ser transformados dentro del organismopor un proceso hidrolítico, químico o enzimático, para que manifiesten su actividad biológica.
SINTESIS
Una síntesis mejorada por BHC requirió de sólo tres pasos. Esta síntesis mejorada ganó el premio “Presidential Green Chemistry Challenge Greener Synthetic Pathways“ en 1997.11 Después de una acilación similar, la hidrogenación con el niquel-Raney dio el alcohol, que por carbonilacióncatalizada por paladio da la molécula final:
*Solubilidad en agua*
El ibuprofeno es muy ligeramente soluble en agua, se disuelve menos de 1 mg de ibuprofeno en 1 ml de agua (< 1 mg/ml).
TOXICIDAD EN HUMANOS
La sobredosis por ibuprofeno se ha convertido en algo común desde que se puede conseguir sin receta. Hay muchos casos de sobredosis en la historia de la medicina, aunque la cantidadde complicaciones que amenazan la vida por sobredosis de ibuprofeno es baja.13 La respuesta humana en los casos de sobredosis se extiende desde la ausencia de síntomas, al resultado fatal a pesar de tratamientos en cuidados intensivos. La mayoría de los síntomas son un exceso de la acción del ibuprofeno e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, zumbido deoídos y nistagmo. Rara vez los síntomas pueden ser más graves, se conocen de algunos como hemorragia gastrointestinal, convulsiones, acidosis metabólica,hiperpotasemia, hipotensión, bradicardia, taquicardia, fibrilación auricular, coma, insuficiencia hepática, insuficiencia renal aguda, cianosis, depresión respiratoria y paro cardíaco.14 La gravedad de los síntomas varía según la dosis...
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