IECAS

Los inhibidores de la enzima de conversión de angiotensina. (IECAs)

¿Cómo actúan los IECA?
Estos medicamentos bloquean la acción de una enzima del órgano que estrecha los vasos sanguíneos. Si se le relajan los vasos sanguíneos se reduce la presión arterial y el corazón recibe más sangre rica en oxígeno.
Los inhibidores de la ECA reduce la cantidad de sal y liquido en el organismo, lo cualtambién ayuda a reducir la presión arterial.
Mecanismo de acción:
Los IECA actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Inhiben de forma competitiva, específica y reversible la enzima de conversión que transforma la angiotensina I en angiotensina II que es el principal agente vasodilatador.
La inhibición de la convertasa provoca una disminución de los niveles plasmáticos deangiotensina II y aldosterona, por ende, una supresión de las acciones vasculares e hidroelectrolíticas de la angiotensina II y la aldosterona respectivamente.
Por otra parte, la enzima de conversión es también la cininasa II, la cual degrada la bradiquidina a productos inactivos.

Esta favorece la liberación de prostaglandinas y tiene diversas funciones, entre las que destaca su acciónvasodilatadora.
La inhibición enzimática hace que queden disponibles más ciñas.
Por tanto, los IECA actúan a través de un doble mecanismo: reduciendo los agentes opresores y aumentando los vasodilatadores.
El mecanismo de acción de estos fármacos determina la aparición de una actividad hipotensora inicial, que guarda relación con los niveles de renina y de angiotensina II.
Aunque al avanzar eltratamiento en el tiempo el efecto antihipertensivo muestra poca o ninguna correlación con los valores de la actividad de la renina plasmática previos al tratamiento.
Indicaciones de los IECA
Los inhibidores de la enzima convertidora están indicados en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y en todos aquellos procesos hipertensivos que cursen con niveles elevados de renina. Este grupo defármacos presentan ventaja sobre los bloqueantes beta-adrenérgicos que no provocan episodios de asma o alteraciones a nivel de las arterias periféricas, la glucemia o los niveles de lípidos en sangre.
Los IECA no han sido relacionados con efectos adversos que afecten a la lipidemia, la actividad sexual e intelectual normales, o con una reducción a la tolerancia al ejercicio físico, como haocurrido con diuréticos y betabloqueantes.
Por tanto, los IECA tienen su máxima utilidad en el tratamiento de pacientes hipertensos diabéticos, jóvenes, físicamente activos o que además padecen un fallo cardíaco congestivo.

EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
La acción del SRA puede inhibirse a diferentes niveles por distintos tipos de fármacos:
Antagonistas de la angiotensina II.Destacamos la saralasina, que no tuvo el éxito terapéutico deseado, debido a una vida media corta, a que no es activa por vía oral (administración intravenosa), a una actividad farmacológica breve y a que posee cierto grado de actividad intrínseca (actúa como un agonista parcial), y el losartán que parece que viene a corregir todas estas carencias.
Inhibidores de la renina que se hallan en estado deexperimentación, con resultados prometedores.
Bloqueante de la secreción de renina, principalmente betabloqueantes, que actúan en la inervación beta adrenérgico del sistema yuxtaglomerular.
Antagonista de la aldosterona, como la espironolactona, que actúa reteniendo potasio (diurético ahorrador de potasio) y secretando sodio en el túbulo distal.

FARMACOCINETICA
Los IECA, con la excepción hechadel captopril y el lisinopril, son pro fármacos en los que el radical que sea la ECA se eterifica con el fin de mejorar la absorción en el tracto gastrointestinal.
La absorción por vía oral es muy favorable, pero puede verse afectada por la presencia de alimentos. Esta interacción es más evidente en el caso del captopril), cilazapril y perindopril y no afecta al quinapril, el enalapril y el...