ihnibidores de proteasas

Inhibidores de Proteasas
Los inhibidores de las proteasas son compuestos no nutritivos que se encuentran en la parte reproductiva del fríjol de soya y otros vegetales y que interfieren con la capacidad de ciertas enzimas para descomponer las proteínas. Algunos inhibidores de la proteasa pueden impedir que un virus realice copias de sí mismo (por ejemplo, los inhibidores de la proteasa de virusdel SIDA), y algunos pueden impedir que las células cancerosas se diseminen.
En muchos estudios de laboratorio, científicos han investigado a los inhibidores de proteasa, especialmente el conocido como BBI (Bowman-Birk Inhibitor), y han identificado que pueden ayudar a impedir la presencia de cáncer de colon, pulmones, páncreas, boca, esófago, piel y vejiga. Evidentemente, los inhibidores deproteasa previenen la activación de genes específicos que causan cáncer, y también la protegen contra los efectos dañinos de los radicales libres y la radiación.
En la soya existen dos grupos de estos inhibidores: el inhibidor de la proteasa Kunitz, el cual es relativamente sensible al calor y el ácido, y el más estable y anteriormente mencionado: el inhibidor de la proteasa Bowman – Birk.
- Laslegumbres como la soja, las alubias y los frijoles de media luna contienen inhibidores de proteasas y lectinas, unas proteínas que interfieren con la digestión. Las lectinas se fijan en las células intestinales y les impiden absorber nutrientes. Estos inhibidores y las lectinas se inactivan con una cocción prolongada, pero sobreviven en las legumbres crudas o poco cocinadas y causan síntomassimilares a los de una intoxicación (ojo con las leches de legumbres ya que no han sido cocinadas lo suficiente).

Los inhibidores enzimáticos son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puesto que el bloqueo de una enzima puede matar a un organismo patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchos medicamentos actúan como inhibidores enzimáticos. También son usadoscomo herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no todas las moléculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores enzimáticos se unen a las enzimas e incrementan su actividad.
LOS INHIBIDORES DE PROTEASA
Los cuatro primeros inhibidores de proteasa disponibles: Indinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir, fueron diseñados basándose en la secuencia de aminoácidos que la proteasa reconoce y rompeen la proteínas Gag y Gag - Pol. La mayoría posee un análogo sintético de la secuencia de aminoácidos fenilalanina - prolina que la poliproteina Gag - Pol tiene en los sitios 167 y 168.
Al inhibir el rompimiento de las proteínas precursoras Gag y Gag - Pol en células infectadas en forma aguda o crónica, impiden la maduración de los nuevos virus, impidiendo que se vuelvan infecciosos los nuevosvirus producidos. Entonces los inhibidores de proteasa impiden nuevos ciclos de infección a otras células, pero no actúan sobre la replicación viral en células ya infectadas, como si lo hacen los inhibidores de transcriptasa reversa nucleósidos y no nucleósidos.
POTENCIA
Los inhibidores de proteasa disminuyen rápida y profundamente la carga viral en sujetos infectados. Administrados comomonoterapia en sujetos que no habían recibido ningún tratamiento previo, el indinavir, ritonavir y nelfinavir han demostrado disminuir la carga viral en 1.5 a 3 log 10 copias/ml, es decir disminuyen la cantidad de virus inicial en un 99% o más. Este efecto se obtiene entre las semanas cuatro a doce del tratamiento. Aunado a este efecto sobre la replicación viral, se observa un incremento progresivo de loslinfocitos CD4+. sin embargo, está totalmente contraindicado el uso aislado de un inhibidor de proteasa, puesto que la magnitud y duración de este efecto dependen de varios factores conocidos.
EXISTENCIA DE NIVELES SANGUINEOS TERAPÉUTICOS
Los factores determinantes son: absorción adecuada de la droga, interacciones posibles con otros antirretrovirales u otros medicamentos que pueden aumentar o...