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Fármacos ansiolíticos
Utilizados para tratar los síntomas de la ansiedad. Correctamente dosificados suprimen o mejoran la ansiedad sin producir sedación o sueño. La ansiedad es una emoción compleja en la que coexisten, en diversa proporción:
1) sentimientos personales de temor, zozobra, amenaza o angustia.
2) irritabilidad y pérdida de concentración.
3) efectos somáticos y autonómicos:palpitaciones, temblor, tensión muscular, sudor, micciones frecuentes, rubor, cefaleas, molestias digestivas, etc. Las áreas centrales más importantes implicadas en la ansiedad parecen ser el complejo septo-hipocámpic y el núcleo central de la amígdala. Los sistemas neuroquímicos más implicados en la génesis y mantenimiento de la sintomatología ansiosa son el complejo receptor GABAA-benzodiazepínico,el sistema serotonérgico y el noradrenérgico, aparte de otros sistemas neuropeptídicos (p.ej. CRH, CCK) menos estudiados.
Clasificación de los ansiolíticos
Desde un punto de vista funcional los ansiolíticos se clasifican como:
Ansiolítico
Alprazolam
Bromazepam
Clorazepato
Clordiazepoxido
Diazepam
Lorazepam
oxazepam
Sedante
midazolam
Hipnóticos
Flunitrazepam
Nitrazepam
triazolambenzodiazepinas, barbitúricos y meprobamato.
Agonistas parciales de receptores 5-HT1A: buspirona, ipsapirona y gepirona.
Bloqueantes de algún componente vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos y b-bloqueantes.



Farmacocinética
Todas las BDZ se absorben bien por vía oral, uniéndose a la albúmina. Metabolismo complejo (oxidaciones, hidroxilaciones onitroreducciones, seguidas de glucuronidación). Las oxidaciones originan algunos metabolitos con t1/2 mas prolongada, y son dependientes de la edad, enfermedades hepáticas o interacciones con inhibidores metabólicos. En función de todo lo anterior, las BDZ se clasifican a efectos prácticos, en función de su t1/2 de eliminación y la de sus metabolitos activos, como de acción corta, intermedia y prolongada.Reacciones adversas
Pueden dividirse en:
Efectos tóxicos por sobredosificación: sueño prolongado
Efectos adversos durante uso terapéutico: somnolencia, confusión, amnesia y alteraciones de la coordinación motora
Tolerancia y dependencia
La tolerancia tiene componentes farmacocinético y farmacodinámico. Es más evidente para los efectos sedante y anticonvulsivante y menor para los efectos hipnóticoy ansiolítico. La dependencia (especialmente física) se desarrolla incluso a dosis bajas, y se pone de manifiesto por el aumento de la ansiedad, temblor, mareos e insomnio de rebote. Usos terapéuticos: Ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes, relajantes musculares, medicación preanestésica.
Antagonista de las BDZ
El flumazenilo, antagonista de las BDZ, se usa en la reversión de lasedación benzodiazepínica en la práctica anestésica y en el diagnóstico diferencial de la intoxicación por BDZ.
Otros ansiolíticos
Azaspirodecanodionas: Nuevo grupo de ansiolíticos no benzodiazepínicos. Buspirona, gespirona, ipsapirona.
Acciones farmacológicas: Eficacia ansiolítica similar a BDZ, aunque de instauración lenta (unas 2 semanas). No poseen acción hipnótica, anticonvulsivante omiorrelajante. No producen sedación (a veces insomnio). No alteran la memoria, ni producen alteraciones psicomotoras. No interactúan con depresores del SNC. No dependencia física. No tolerancia cruzada con las BDZ.
Mecanismo de acción: No bien aclarado. Son agonistas parciales del receptor serotonérgico 5-HT1A. Acciones pre- y postsináptica. ¿Modulación crónica de los receptores serotonérgicos?
Reaccionesadversas: Menor incidencia de efectos secundarios que BDZ. Al principio del tratamiento (mareos, vértigo, cefalea, sudor, nerviosismo, parestesias, etc.). Síntomas disfóricos más probables con > 20 mg.
Usos terapéuticos: Ansiedad generalizada. Comienzo de efecto en 1-2 semanas. Máximo efecto 4-6 semanas.
Bloqueantes de respuestas autonómicas
.temazepam


Es una benzodiazepina hidroxi de...