Imipènem Y Cilastatina

Imipenem Es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe seradministrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en el tracto gastrointestinal.[1]
OJO: Las tienamicinas se distinguen por novedosas características estructurales, la más importante de las cuales es la sustitución del átomo de azufre del anillo central de la mayor parte de los antibióticos betalactámicos por un grupo metileno (-CH2). Esta sustitución aumenta lareactividad del imipenem con las proteínas de la pared celular de las bacterias y, por lo tanto, le confiere un efecto bactericida más potente.
Otra diferencia con las penicilinas y las cefalosporinas es que la cadena lateral hidroxietílica del imipenem está unida al anillo betalactámico en posición trans, y esta singular configuración lo hace excepcionalmente estable ante las betalactamasasbacterianas.
El nombre químico del imipenem es monohidrato del ácido [5R-[5a,6a,(R*)]]-6-(1-hidroxietil)-3-[[2-[(iminometil) amino]etil]tio]-7-oxo-1-azabiciclo[3.2.0]-hepta-2-en-2-carboxílico.
Su fórmula empírica es C12H17N3O4S•H2O, y tiene un peso molecular de 317.37. Es un compuesto cristalino de color canela claro a blanco, no higroscópico, sensible a la luz ultravioleta, escasamente soluble enagua y ligeramente soluble en metanol.
El imipenem, que también recibe el nombre de monohidrato de N-formimidoil-tienamicina, es un derivado semisintético de la tienamicina, el compuesto original producido por la bacteria filamentosa Streptomyces cattleya. La fórmula estructural del imipenem es:
 
Cilastatina sódica: La cilastatina sódica es un inhibidor competitivo específico, de efectoreversible, de la dehidropeptidasa I, que es la enzima renal que metaboliza e inactiva al imipenem.
Carece de actividad antibacteriana intrínseca, y no afecta la actividad del imipenem.
El nombre químico de la cilastatina sódica es sal monosódica del ácido [R-[R*,S*-(Z)]]-7-[(2-amino-2-carboxietil) tio]-2-[[(2,2-dimetilciclopropil) carbonil] amino]-2-heptenoico. Su fórmula empírica es C16H25N2NaO5S,y tiene un peso molecular de 380.44. Es un compuesto amorfo de color blanquecino a blanco amarillento, higroscópico, muy soluble en agua y en metanol.
La fórmula estructural de la cilastatina sódica es:

IndicacionesEl imipenem tiene un gran espectro antibacteriano que incluye bacterias Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. Es especialmente potente contra Pseudomonas aeruginosa,Acinetobacter y especies de Enterococcus. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia.[2] Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas.
La combinación de imipenem y cilastatinaelimina las bacterias que causan muchas clases de infecciones, incluyendo la neumonía, las infecciones a los huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas, vías urinarias y a las válvulas cardíacas. Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.
IMIPÉNEM-CILASTATINA está indicado en el tratamiento de infecciones porlos agentes sensibles.
Infecciones polimicrobianas y mixtas severas.
Infecciones por organismos multiresistentes intra hospitalarios.
Prevención de infecciones posquirúrgicas.
Infecciones del aparato respiratorio bajo.
Infecciones del tracto urinario, ginecológicas e intra abdominales.
Infecciones osteoarticulares.
Endocarditis bacteriana y septicemia bacteriana.
Espectro de acción...